[发明专利]抑制CPT的氨基丁酸衍生物无效

专利信息
申请号: 200680006546.1 申请日: 2006-02-13
公开(公告)号: CN101133019A 公开(公告)日: 2008-02-27
发明(设计)人: F·吉安尼斯;E·塔索尼;M·O·廷蒂;R·康蒂;N·德鲁奥莫;T·布鲁奈蒂 申请(专利权)人: 希格马托制药工业公司
主分类号: C07C275/16 分类号: C07C275/16;C07D211/90;C07D213/82;A61K31/17;A61P3/10
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 陈轶兰
地址: 意大*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要: 发明涉及具有抑制肉碱棕榈酰转移酶(CPT)作用的一类新化合物,包含至少一种本发明的新化合物的药物组合物及其在治疗高血糖疾病诸如糖尿病和与之相关的病理情况、充血性心力衰竭和肥胖中的治疗应用。
搜索关键词: 抑制 cpt 氨基 丁酸 衍生物
【主权项】:
1.具有式(I)结构的外消旋形式(R,S)或其R和S对映体形式的化合物及其药理学可接受的盐:其中:A选自-N(R2R3)、-N(R2R3R4)和-C(R2R3R4),其中相同或不同的R2、R3、R4选自H、烷基C1-C2、苯基、苯基-烷基C1-C2;R选自-OH、-O、任选被羧基或烷氧羰基C1-C4取代的直链或支链烷氧基C1-C4、或基团Y-Z,其中:Y=-O-(CH2)n-O-、-O-(CH2)n-NH-、-S-(CH2)n-O-、-S-(CH2)n-NH-,其中n选自1、2和3;或-O-(CH2)n-NH-,其中n选自0、1、2和3;且R1选自-COOR5、-CONHR5、-SOR5、-SONHR5、-SO2R5和-SO2NHR5,其中:R5为饱和或不饱和的直链或支链烷基C1-C20,其被芳基C6-C10、芳氧基C6-C10、包含1个或多个选自N、O和S的原子的杂芳基C4-C10、包含1个或多个选自N、O和S的原子的杂芳氧基C4-C10取代,所述取代基又被饱和或不饱和的直链或支链烷基或烷氧基C1-C20取代;条件是当A为-N(R2R3R4)且R2、R3和R4相同并且为烷基时,R不为-OH或-O
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