[发明专利]CCR5受体拮抗剂的合成无效
| 申请号： | 200680007199.4 | 申请日： | 2006-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN101137646A | 公开（公告）日： | 2008-03-05 |
| 发明（设计）人： | W·吴;B·德萨;F·梁;L·T·特兰;W·梁;V·塔哈努卡;I·A·扎维亚洛夫;C·奥尔;S·赵;H·－C·李;Y·刘;H·N·阮;X·施;M·朱 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D211/26 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬;梁谋 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及通过新的途径，从较容易获得的起始原料合成4－[4－[(R)－[1－[环丙基磺酰基)－4－哌啶基](3－氟苯基)甲基]－3(S)－甲基－1－哌嗪基]－1－[(4，6－二甲基－5－嘧啶基)羰基]－4－甲基哌啶及其中间体。 | ||
| 搜索关键词： | ccr5 受体 拮抗剂 合成 | ||
【主权项】：
1.一种从式V化合物![]()
制备式(I)化合物的方法：![]()
其中X和Y是合适的保护部分，其中所述方法包括：(a)选择性地去除式V化合物的保护基团X，得到式VI化合物：![]()
(b)用环丙基磺酰基部分，其中W是第一离去基团：![]()
使式VI化合物磺酰化，形成式VII化合物：![]()
(c)去除式VII化合物的保护基团Y并且与溴化氢反应，得到式VIII的二氢溴酸盐：![]()
(d)使式VIII化合物与(i)含有离去基团G的试剂，其中G为选自CN、Z、烷基磺酸基、OCOCZ3和苯并三唑基的第二离去基团，其中Z是卤素，以及(ii)式VIIIa化合物反应：![]()
式VIIIa形成式IX化合物：![]()
并且(e)使式IX化合物与格氏试剂在合适的溶剂中反应，接着通过后处理，得到式I化合物，条件是X和Y不同，这样可选择性地去除X。
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