[发明专利]Himbacine类似物的外型选择性合成无效
| 申请号： | 200680007889.X | 申请日： | 2006-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN101137636A | 公开（公告）日： | 2008-03-05 |
| 发明（设计）人： | A·舒德哈卡;D·郭;G·G·吴;M·D·格林;T·K·蒂鲁文加达姆;N·K·林;T·王;M·黄 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D307/92 | 分类号： | C07D307/92;C07C235/28;C07D405/06;C07D295/18;C07D493/10;C07D317/72 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬;邹雪梅 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本申请公开himbacine类似物合成的新方法以及由此产生的化合物。进行该合成的替代途径包括环状缩酮－酰胺途径、手性氨基甲酸－酰胺途径和手性氨基甲酸－酯途径。由此产生的化合物用作凝血酶受体类似物。本文公开的化学反应由以下合成顺序例示：(式8A，7B)。 | ||
| 搜索关键词： | himbacine 类似物 外型 选择性 合成 | ||
【主权项】：
1.一种通过环化反应制备化合物1的方法，![]()
所述环化反应包括以下步骤：a)加热溶剂中的化合物2至升高的温度；b)用碱处理，其中化合物2的化学式如下：![]()
其中：R1选自OR4和NR5R6，R2和R3独立选自H、NHR7、OR8、NHC(O)R4和NO2，或者R2和R3与它们连接的碳一起形成含有1-3个杂原子的5元至7元杂环，R4、R5、R6、R7和Rx各自独立选自H、烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基和杂芳基，或者当R1为NR5R6时R5和R6则可与它们连接的氮一起形成含有1-3个杂原子的3元至6元杂环。
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