[发明专利]作为巨噬细胞移动抑制因子抑制剂的噻吩并吡啶酮衍生物

摘要

本发明提供具有噻吩并吡啶酮骨架的巨噬细胞移动抑制因子抑制剂，其在多种病症的治疗、包括与巨噬细胞移动抑制因子活性相关的病理状况的治疗中具有效用。巨噬细胞移动抑制因子抑制剂具有上式(I)、(II)、(III)的结构：包括诸如立体异构体、游离形式、其药用盐或酯、溶剂合物的形式，或这些形式的组合，其中n，R₁，R₂，R₃，X，和Y如本文所定义。本发明还提供含有与药用载体组合的巨噬细胞移动抑制因子抑制剂的组合物及其使用方法。

主权项

1.具有结构(I)、结构(II)、或结构(III)的化合物：或其立体异构体，或药用盐，酯，或溶剂合物，其中：R₁是氢，C_1-8烷基，-(CH₂)_x-(C_6-18芳基)，或-(CH₂)_x-(5-7元杂环)，其中x是0至4，并且其中R₁是未取代的或被以下之中至少一个取代：卤素，酮基，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷基氨基，或二-(C_1-6烷基)氨基；R₂是-NO，-NO₂，-CONH₂，-C(＝O)-NH(C_1-6烷基)，-C(＝O)-N(C_1-6烷基)₂，-C(＝O)-NH-(5-7元杂环)，-C(＝O)-(5-7元杂环)，-C(＝O)-N[(CH₂)₂]₂N-CH₃，-C(＝O)-(C_1-6烷基)，-CN，-C(＝O)O-(C_1-6烷基)，或-OC(＝O)-(C_1-6烷基)；R₃是C_1-8烷基，-(CH₂)_y-(C_6-18芳基)，或-(CH₂)_y-(5-7元杂环)，其中y是0至4，并且其中R₃是未取代的或被以下之中至少一个取代：卤素，羟基，-C(＝O)-(C_1-6烷基)，-CN，-C(＝O)O-(C_1-6烷基)，-OC(＝O)-(C_1-6烷基)，酮基，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷基氨基，或二-(C_1-6烷基)氨基；X是氢，卤素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷基氨基，或二-(C_1-6烷基)氨基；Y是氢，卤素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷基氨基，或二-(C_1-6烷基)氨基；并且n是0，1，或2。