[发明专利]G－蛋白偶联受体配体

摘要

本发明提供了所示的通式I－IV的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物和所述化合物在制备欲用于调节G－蛋白偶联受体(GPCR)类中的一个或多个成员的活性的药剂中的应用。本发明的化合物可以用于生成用于筛选通过GPCRs调节信号传导的活性剂的化合物库。

主权项

1.通式(I)的化合物：其中X为-CO-(Y)k-(Z)n或SO2-(Y)k-(Z)n；k为0或1；Y为环烷基或多环烷基(诸如金刚烷基、金刚烷甲基、双环辛基、环己基、环丙基)；或Y为环烯基或多环烯基；Z各自独立地选自氢或1-20个碳原子的烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯基、炔基、烷氨基、烷氨基烷基、烷氨基二烷基、带电荷的烷氨基三烷基或带电荷的烷基羧酸酯基；或Z各自独立地选自氟、氯、溴、碘、羟基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、带电荷的氨基三烷基或羧酸酯基；且n为1-m的任意整数，其中m为环状-基团Y上允许的取代的最大数目；或或者，Z可以选自肽基，其例如带有1-4个通过肽键彼此连接的肽部分(例如1-4个氨基酸残基的肽基)；且R3和R4独立地表示任意可变的取代基。