[发明专利]CGRP拮抗剂、其制备方法以及其作为药物的用途

摘要

本发明是关于通式I的CGRP－拮抗剂：其中R¹、R²、R³、R⁴及X如权利要求1中所定义，其互变异构体、异构体、非对映异构体、对映异构体、水合物、混合物及盐以及该盐的水合物、特别是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐、以及通式I中一个或多个氢原子由氘替代的化合物、含有这些化合物的药物组合物、其用途及其制备方法。

主权项

1.通式I的CGRP-拮抗剂：其中：X表示CH₂、NH、C_1-3-烷基-N、O或S，R¹表示选自以下基团中的基团：以及其中R¹¹表示H、卤素、HO、F₃C或C_1-6-烷基-O，R²表示通式II的基团：或者其中R^2.1表示H、卤素、C_1-3-烷基-O、C_1-3-烷基或F₃C，R^2.2表示H、H₂N、HO、H₃C-O、H-C(O)-O或C_1-3-烷基-C(O)-O，R^2.3表示H、卤素、C_1-3-烷基或F₃C，或R²表示选自如下基团的基团：其中R^2.4表示H或H₃C，R³表示通式III的基团：或者其中R^3.1表示H、C_1-3-烷基或R^3.1.1-(O)C，R^3.1.1表示HO或C_1-6-烷基-O-，R^3.2表示H或C_1-3-烷基及R^3.3表示一自由电子对或氧原子，R⁴表示任选地被R^4.1取代的4至7员氧杂环烷基，且R^4.1表示NC、HO、C_1-3-烷基或C_1-3-烷基-O，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、水合物、其混合物及其盐以及该盐的水合物、尤其是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐。