[发明专利]BCRP/ABCG2抑制剂有效
申请号: | 200680010987.9 | 申请日: | 2006-03-29 |
公开(公告)号: | CN101166719A | 公开(公告)日: | 2008-04-23 |
发明(设计)人: | 山崎龙太;西山由纪子;古田富雄;松崎健;旗野博;吉田央;长冈正人;相山律男;桥本秀介;杉本芳一 | 申请(专利权)人: | 株式会社益力多本社 |
主分类号: | C07D207/337 | 分类号: | C07D207/337;A61K31/277;A61K31/341;A61K31/345;A61K31/381;A61K31/40;A61K31/404;A61K31/4164;A61K31/4184;A61K31/42;A61K31/426;A61K31/428;A61K31/44 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 龙淳 |
地址: | 日本国*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明涉及乳腺癌耐性蛋白(BCRP/ABCG2)抑制剂。一种BCRP抑制剂,其特征在于,以通式(1)表示的丙烯腈衍生物或其盐为有效成分,式中,R1和R2的任意一个表示氰基,另一个表示氢原子;Ar1表示选自右述式(2)~(4)中的基,Ar2表示可以取代有卤原子的具有缩合环的芳香族烃基或选自右述式(5)~(15)中的基。 | ||
搜索关键词: | bcrp abcg2 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种BCRP抑制剂,其特征在于:以通式(1)表示的丙烯腈衍生物或其盐为有效成分,(E或Z)式中,R1和R2的任意一个表示氰基,另一个表示氢原子;Ar1表示选自下述式(2)~(4)中的基,R7和R8相同或不同,表示氢原子、卤原子或低级烷氧基;A表示氧原子、硫原子或NR9;R9表示氢原子或低级烷基;Ar2表示可以取代有卤原子的具有缩合环的芳香族烃基或选自下述式(5)~(15)中的基,R3表示氢原子、氧原子(作为N-氧化物)、低级烷基、低级烷氧基、卤原子、硝基、甲磺酰基、低级羟烷基、可以具有取代基的芳香族烃基或NR5(R6);R5和R6相同或不同,表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、低级羟烷基、可以具有取代基的芳香族烃基或杂环基,R5和R6也可以与邻接的氮原子一起形成可以具有取代基的杂环,其中,在低级羟烷基、或者取代有羟基或低级羟烷基的杂环中,该羟基可以通过酯键与磷酸基或其盐、或者可以具有取代基的酰基结合;R4表示氢原子、低级烷基、可以具有取代基的苯基、苄基;X表示碳原子、CH或氮原子,其中,当A是氧原子时,X不是氮原子;A、R7、R8、R9和上述相同。
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