[发明专利]制备9,10－脱氢－12,13－脱氧埃博霉素衍生物的方法无效
| 申请号： | 200680012744.9 | 申请日： | 2006-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN101160302A | 公开（公告）日： | 2008-04-09 |
| 发明（设计）人： | 库尔特·普恩特内尔;米凯兰杰诺·斯卡洛内 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D313/00 | 分类号： | C07D313/00;C07D417/06;B01J23/46 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明包括制备式(I)的埃博霉素衍生物的新方法，在式(I)中，R1和R2彼此独立地为氢或保护基，并且R3是甲基或三氟甲基，该埃博霉素衍生物是合成式(IV)的脱氧埃博霉素衍生物的有用前体，在式(IV)中，R3是甲基或三氟甲基。式(IV)的脱氧埃博霉素抑制肿瘤细胞的生长，因此是有希望的新型抗癌药物选择物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 10 脱氢 12 13 脱氧 霉素 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式I的埃博霉素衍生物的方法，![]()
式I中，R1和R2彼此独立地为氢或保护基，并且R3是甲基或三氟甲基，该方法包括式II的烯烃-前体的环化，![]()
式II中，R1、R2和R3如上定义，所述环化是在式III的钌催化剂存在下和在有机溶剂存在下进行的，![]()
式III中，A是单键或双键，R4是苯基或者被1至5个彼此独立地选自低级烷基的基团取代的苯基，并且R5具有环己基或苯基的含义。
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