[发明专利]雄性激素调节剂

摘要

本发明涉及一种新型的苄腈及其作为雄性激素受体调节剂的用途。本发明其它方面涉及该等化合物减少过量皮脂分泌及刺激毛发生长的用途。

主权项

1.一种具有下式的化合物：或其医药学上可接受的盐，其中：a)X¹表示卤素、氰基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、NO₂、卤烷氧基或卤烷基，b)X²表示氢、卤素、氰基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤烷氧基、NO₂或卤烷基，c)A表示：或d)n表示整数0或1，e)R²表示一选自由氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤烷基及卤烷氧基组成的群的取代基，f)R¹表示一选自由下列各物组成的群的取代基：i)氢，ii)(C₁-C₁₂)烷基，任选经取代，iii)(C₂-C₁₂)烯基，任选经取代，iv)(C₂-C₁₂)炔基，任选经取代，v)(C₃-C₁₀)环烷基，任选经取代，vi)(C₃-C₁₀)环烷基(C₁-C₆)烷基，其中该等烷基及环烷基部分每一者均可任选经取代，vii)(C₆-C₁₀)芳基，任选经取代，viii)(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₆)烷基，其中该等烷基及芳基部分每一者均可任选经取代，ix)杂芳基，任选经取代，x)杂芳基(C₁-C₁₂)烷基，其中该等杂芳基及烷基部分每一者均可任选经取代，xi)杂环，任选经取代，xii)杂环(C₁-C₁₂)烷基，其中该等烷基及杂环部分每一者均可经取代，xiii)-SO₂-(CH₂)_t-Y¹-Y²-Y¹xiv)-C(O)-(CH₂)t-Y¹-Y²-Y¹xv)(CH₂)_z-SR³，xvi)(CH₂)_z-OR³，xvii)(CH₂)_z-NR ⁴R⁵，xviii)(CH₂)_z-COOR³，xix)(CH₂)_z-CONR³，xx)(CH₂)_z-NCOR³，及xxi)(CH₂)_zOCOR³；xxii)(CH₂)_z-Y¹-Y²-Y¹g)z表示一自1至6的整数，h)t表示一自0至6的整数，i)每一Y¹均不存在，或独立表示选自由(C₃-C₁₀)环烷基、(C₆-C₁₀)芳基、杂芳基及杂环组成的群的取代基，其任一者均可任选经取代，j)Y²表示一选自由下列各物组成的群的取代基：a.氢，b.(C₁-C₁₂)烷基，任选经取代，c.(C₂-C₁₂)烯基，任选经取代，d.(C₂-C₁₂)炔基，任选经取代，e.(C₃-C₁₀)环烷基，任选经取代，f.(C₃-C₁₀)环烷基(C₁-C₆)烷基，其中该等烷基及环烷基部分每一者均可任选经取代，g.(C₆-C₁₀)芳基，任选经取代，h.(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₆)烷基，其中该等烷基及芳基部分每一者均可任选经取代，i.杂芳基，任选经取代，j.杂芳基(C₁-C₁₂)烷基，其中该等杂芳基及烷基部分每一者均可任选经取代，k.杂环，任选经取代，l.杂环(C₁-C₁₂)烷基，其中该等烷基及杂环部分每一者均可经取代，m.(CH₂)_z-SR³，n.(CH₂)_z-OR³，o.(CH₂)_z-NR ⁴R⁵，p.(CH₂)_z-COOR³，q.(CH₂)_z-CONR³，r.(CH₂)_z-NCOR³，及s.(CH₂)_zOCOR³；k)R³表示一选自由下列各物组成的群的取代基：氢、可任选经取代的(C₁-C₁₂)烷基、任选经取代的(C₆-C₁₀)芳基及(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₆)烷基，其中该等烷基及芳基部分的每一者可任选经取代，l)R⁴表示氢、C₁-C₆烷基或C₆-C₁₀芳基；且m)R⁵表示氢或C₁-C₆烷基，或R⁴及R⁵可与邻近氮原子加以联合以形成-杂芳基或杂环部分。