[发明专利]脲衍生物、它们的制备方法及其应用

摘要

本发明提供式(I)的化合物，其中R₁，R′₁，R₂，R′₂，R₃，Y和G具有如说明书中给出的含义，它们的制备方法，它们用于药物的应用，和包含它们的药物组合物。

主权项

1.一种式(I)的化合物：其中Y是氧或硫；R₁和R′₁是相同的或不同的，并且每个表示芳基基团，杂芳基，或R₁和R′₁与它们所连接的碳原子一起形成下式的稠环结构：其中，A表示单键，亚甲基，二亚甲基，氧，氮或硫，所述硫任选地以亚砜或砜的形式存在，其中R₁和R′₁的每一个或由其形成的所述稠环结构，任选地由选自组c的至少一个取代基取代，其中所述组c由下列各项组成：卤素原子，羟基，羧基，直链和支链的烷基，羟基烷基，卤烷基，烷硫基，链烯基，和炔基；直链和支链的烷氧基；直链和支链的硫代烷基；羟基羰基烷基；烷基羰基；烷氧基羰基烷基；烷氧基羰基；三氟甲基；三氟甲氧基；-CN；-NO₂；任选地以亚砜或砜的形式存在的烷基磺酰基；其中任何烷基成分具有1-6个碳原子，且任何链烯基或炔基成分具有2-6个碳原子，并且其中，当存在超过一个取代基时，那么每个所述取代基是相同的或不同的，R₂和R′₂，可以是相同的或不同的，每个表示：氢原子；直链或支链烷基，其包含1-6个碳原子并且任选地由至少一个卤素、羟基、或包含1-6个碳原子的烷氧基取代；烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基，其中每个烷基包含1-6个碳原子；或R₂和R′₂，与它们所连接的氮原子一起形成包含0，1或2个另外的杂原子并具有5，6或7个环原子的饱和的或不饱和的杂环，所述杂环任选地由至少一个选自上述定义的组′c′的取代基取代，并且其中当存在超过一个取代基时，所述取代基是相同的或不同的，R₃表示下式的基团：或其中B表示氧原子或硫原子，x是0，1或2，y和y′是相同的或不同的，且每个是0或1，Ar和Ar′是相同的或不同的且每个表示芳基或杂芳基，n和n′是相同的或不同的，且当与其相关的y或y′是0时每个是1，或当所述y或y′是1时等于可以在相关的Ar或Ar′上被取代的位点的数量，包含N_x的稠环是五或六元杂芳环，并且其中R和R′可以是相同的或不同的，每个表示氢原子或选自组a的取代基，其中所述组a由下列各项组成：卤素原子；羟基；羧基；醛基；直链和支链的烷基，链烯基，炔基，羟基烷基，羟基链烯基，羟基炔基，卤烷基，卤链烯基，和卤炔基；直链和支链的烷氧基；直链和支链的硫代烷基；芳烷氧基；芳氧基；烷氧基羰基；芳烷氧基羰基；芳氧基羰基；羟基羰基烷基；烷氧基羰基烷基；芳烷氧基羰基烷基；芳氧基羰基烷基；全氟烷基；全氟烷氧基；-CN；酰基；氨基，烷基氨基，芳烷基氨基，芳基氨基，二烷基氨基，二芳烷基氨基，二芳基氨基，酰基氨基，和二酰基氨基；烷氧基羰基氨基，芳烷氧基羰基氨基，芳氧基羰基氨基，烷基羰基氨基，芳烷基羰基氨基，和芳基羰基氨基；烷基氨基羰基氧基，芳烷基氨基羰基氧基，和芳基氨基羰基氧基；用氨基取代的烷基，烷基氨基，芳烷基氨基，芳基氨基，二烷基氨基，二芳烷基氨基，二芳基氨基，酰基氨基，三氟甲基羰基氨基，氟烷基羰基氨基，或二酰基氨基；CONH₂；烷基-，芳烷基-，和芳基-酰氨基；烷硫基，芳硫基和芳烷硫基及其氧化的亚砜和砜的形式；磺酰基，烷基磺酰基，卤烷基磺酰基，芳基磺酰基和芳烷基磺酰基；磺胺，烷基磺胺，卤烷基磺胺，二(烷基磺酰基)氨基，芳烷基磺胺，二(芳烷基磺酰基)氨基，芳基磺胺，和二(芳基磺酰基)氨基；和饱和的和不饱和的杂环基，所述杂环基是单环的或二环的，并任选地由一个或多个取代基取代，所述取代基可以是相同的或不同的，选自组b，其中所述组b由下列各项组成：卤素原子；羟基；羧基；醛基；直链和支链的烷基，链烯基，炔基，羟基烷基，羟基链烯基，羟基炔基，卤烷基，卤链烯基，和卤炔基；直链和支链的烷氧基；直链和支链的硫代烷基；烷氧基羰基；羟基羰基烷基；烷氧基羰基烷基；全氟烷基；全氟烷氧基；-CN；酰基；氨基，烷基氨基，二烷基氨基，酰基氨基，和二酰基氨基；由氨基取代的烷基，烷基氨基，二烷基氨基，酰基氨基，或二酰基氨基；CONH₂；烷基酰氨基；烷硫基及其氧化的砜和亚砜形式；磺酰基，烷基磺酰基；和磺胺，烷基磺胺，和二(烷基磺酰基)氨基，其中，在组a和b中，任何烷基成分包含1-6个碳原子，且任何链烯基或炔基成分包含2-6个碳原子，并任选地由至少一个卤素原子或羟基取代，并且其中任何芳基成分任选地是杂芳基，及其盐和酯。