[发明专利]稠合的杂环化合物

摘要

本发明提供了一种CRF受体拮抗剂，其包含式(I)化合物或其盐或其前药，其中R¹是任选取代的烃基、任选取代的C－连接的杂环基、任选取代的N－连接的杂芳基、氰基或酰基；R²是任选取代的环状烃基或任选取代的杂环基；X是氧、硫或－NR³－(其中R³是氢、任选取代的烃基或酰基)；Y¹、Y²和Y³各自是任选取代的碳或氮，条件是Y¹、Y²和Y³中的一个是氮或都不是氮；和Z是键、－CO－、氧、硫、－SO－、－SO₂－、 －NR⁴－、－NR⁴－alk－、－CONR⁴－或－NR⁴CO－(其中alk是任选取代的C_3－4亚烷基和R⁴是氢、任选取代的烃基或酰基)。

主权项

1.式(I)所示的化合物，或其盐：其中，R¹是任选取代的烃基、任选取代的C-连接的杂环基、任选取代的N-连接的杂芳基或酰基，条件是排除甲基和三氟甲基；R²是任选取代的环状烃基或任选取代的杂环基，条件是排除2-[2-(1，1-二甲基乙基)苯氧基]-3-吡啶基；X是氧、硫或-NR³-(其中R³是氢、任选取代的烃基或酰基)；Y¹、Y²和Y³各自是任选取代的碳或氮，条件是Y¹、Y²和Y³中的一个是氮或都不是氮；和Z是键、-CO-、氧、硫、-SO-、-SO₂-、-NR⁴-、-NR⁴-alk-、-CONR⁴-或-NR⁴CO-(其中alk是任选取代的C_1-4亚烷基和R⁴是氢、任选取代的烃基或酰基)；条件是排除以下情况：(i)其中X是-NH-、和R²是任选取代的噻吩环的化合物，(ii)其中R¹是氰基、Y³是被甲基取代的碳，该甲基被三个取代基取代，其中一个为酰基，另外两个可形成环的化合物，(iii)a)6-氨基-2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-7-腈，b)6-氨基-2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酰胺，和c)6-{[(烯丙基氨基)硫代羰基]氨基}-2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酰胺，(iv)4-({2-[(4-氯苯基)氨基]-1，7-二甲基-1H-苯并咪唑-5-基}氧基)-N-甲基吡啶-2-羧酰胺，(v)其中R³是取代的杂芳基甲基、R²是在1-位具有取代基的4-哌啶基的化合物，(vi)其中R²是取代的8-氧代-5-硫杂-1-氮杂-双环[4.2.0]辛-2-烯-7-基的化合物，和(vii)7-乙基-1-甲基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-5-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-2-胺和7-乙烯基-1-甲基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-5-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-2-胺。