[发明专利]对5-HT受体具有活性的(3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-(2-芳氧基-乙基)胺无效

专利信息
申请号: 200680014923.6 申请日: 2006-04-24
公开(公告)号: CN101171238A 公开(公告)日: 2008-04-30
发明(设计)人: A·阿拉尼恩;L·C·戈比;S·科茨威斯基;T·吕贝斯;J-U·彼得斯;L·斯杜沃德 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D239/84 分类号: C07D239/84;C07D409/04;C07D413/04;A61K31/517;A61P25/24;A61P25/18
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;张朔
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式(I)化合物及其可药用的酸加成盐和互变异构形式,其中R1是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或被卤素取代的低级烷基;R是氢或卤素;或R1和R与它们连接的碳原子一起是-CH=CH-CH=CH-;R2是氢、低级烷基、任选被卤素取代的苯基或者是任选被低级烷基取代的杂芳基;R3是氢、低级烷基、苯基、苄基、低级链烯基、低级烷氧基、苯氧基、苄氧基、S-低级烷基、卤素、CN、被卤素取代的低级烷基或被卤素取代的O-低级烷基;R4是氢或低级烷基,芳基是苯基或萘基;n是1、2或3;m是1或2。已经发现,式I化合物对5-HT5A受体具有良好的活性。因此,本发明提供了式I化合物或其可药用盐在制备用于治疗某些CNS紊乱的药物中的用途。
搜索关键词: ht 受体 具有 活性 喹唑啉 芳氧基 乙基
【主权项】:
1.通式I的化合物及其可药用的酸加成盐和互变异构形式:其中R1是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或被卤素取代的低级烷基;R是氢或卤素;或R1和R与它们连接的碳原子一起是-CH=CH-CH=CH-;R2是氢、低级烷基、任选被卤素取代的苯基或者是任选被低级烷基取代的杂芳基;R3是氢、低级烷基、苯基、苄基、低级链烯基、低级烷氧基、苯氧基、苄氧基、S-低级烷基、卤素、CN、被卤素取代的低级烷基或被卤素取代的O-低级烷基;R4是氢或低级烷基,芳基是苯基或萘基;n是1、2或3;m是1或2。
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