[发明专利]作为中枢神经系统活性剂的联吡唑类

摘要

本发明涉及新的联吡唑化合物组合物或其可药用盐、立体异构体、互变异构体或其溶剂化物。新的化合物包括式I的那些。本发明化合物调节AMPA和NMDA受体功能，因此，可用作药物活性剂，尤其是用于治疗神经精神障碍。

主权项

1.式I化合物或其立体异构体或可药用盐：其中：R₁选自：芳基、苄基、C_3-8环烷基、C_1-10烷基、C_3-8环烷基C_1-6烷基、杂芳基、芳基羰基、芳基C_1-6烷基C_3-8环烷基羰基、C_1-10烷基羰基、杂芳基羰基，以及和其中X是氢、苄基、芳基C_2-6烷基、C_3-8环烷基、C_1-10烷基，或C_3-8环烷基C_1-6烷基；其中所述的芳基、苄基或杂芳基可任选被彼此独立地选自下列基团的一个或数个取代基取代：C_1-6烷基、C_1-6全氟烷基、卤基、羟基、其中n是1-4、x是0-8、y是1-9且x+y等于2n+1的C_nH_xF_y-6烷氧基、C₁-C₆烷氧基、硝基，或芳基；R₂选自：C_1-6烷基、C_3-8环烷基和芳基；其中所述的芳基可任选被彼此独立地选自下列基团的一个或数个取代基取代：C_1-6烷基、C_1-6全氟烷基、卤基、羟基、其中n是1-4、x是0-8、y是1-9且x+y等于2n+1的C_nH_xF_y-6烷氧基、C₁-C₆烷氧基、硝基、芳基或烷氧基；R₃选自：芳基、C_3-8环烷基、C_1-6烷基和杂芳基；其中所述的芳基或杂芳基可任选被彼此独立地选自下列基团的一个或数个取代基取代：C_1-6烷基、C_1-6全氟烷基、卤基、羟基、其中n是1-4、x是0-8、y是1-9且x+y等于2n+1的C_nH_xF_y-6烷氧基、C₁-C₆烷氧基、硝基、芳基或烷氧基；R₄选自：H、芳基、芳基C_2-6烷基、苄基、羟基C_2-6烷基C_1-6全氟烷基、C_3-8环烷基和C_1-6烷基；其中所述的芳基或苄基可任选被彼此独立地选自下列基团的一个或数个取代基取代：C_1-6烷基、C_1-6全氟烷基、卤基、羟基、其中n是1-4、x是0-8、y是1-9且x+y等于2n+1的C_nH_xF_y-6烷氧基、C₁-C₆烷氧基、硝基、芳基或烷氧基；R₅是H、C_1-6烷基或C_3-8环烷基；且须满足下列条件：(a)当R₁和R₄是苯基或4-氯苯基且R₅是氢时，R₂和R₃不能同时为甲基；(b)当R₁是苯基或4-氯苯基且R₄和R₅是氢时，R₂和R₃不能同时为甲基。