[发明专利]制备2－甲酰基呋喃－4－硼酸的方法

摘要

本发明涉及制备糠醛－4－硼酸的方法，其使4位上被卤素取代的糠醛缩醛(I)与硼酸酯或硼酸酐(II)进行反应，使化合物(I)随后金属化反应且同时或随后与硼酸酯或酸酐(II)反应以生成缩醛－保护的糠醛－4－硼酸酯。然后将产物进行酸性水解脱去所述缩醛保护基团以生成糠醛－4－硼酸(III)。在所述式中：X代表氯、溴或碘；R代表支化、非支化和/或环状的任选取代的C₁－C₂₀和特别为C₁－C₈烷基、任选取代的C₆－C₁₂芳基或任选取代的C₃－C₈环烷基，其中两个基团R可一起形成环；R′、R″、R″′彼此独立地代表非环或环状、支化或非支化、任选取代的C₁－C₂₀烷基，或任选取代的芳基，其中任选地基团R′、R″和R″′中的两个一起形成环，或代表其它B(OR)₃残基。

主权项

1.制备糠醛-4-硼酸(III)的方法：使4位上被卤素取代的糠醛缩醛(I)与硼酸酯或硼酸酐(II)进行反应，使化合物(I)进行金属化反应，同时或随后与硼酸酯或硼酸酐(II)进行反应生成缩醛-保护的糠醛-4-硼酸酯，并随后进行酸性水解脱去所述缩醛保护基团以生成糠醛-4-硼酸(III)其中X为氯、溴或碘；R为支化、非支化和/或环状的、任选取代的C₁-C₂₀和特别为C₁-C₈烷基残基、任选取代的C₆-C₁₂芳基残基或任选取代的C₃-C₈环烷基残基，其中两个基团R可一起形成环；R′、R″、R各个独立地代表非环或环状、支化或非支化、任选取代的C₁-C₂₀烷基，或任选取代的芳基，其中任选地基团R′、R″和R中的两个一起形成环，或为其它B(OR)₃残基。