[发明专利]取代四氟苄基苯胺化合物及其药学可接受的盐的制备方法

摘要

本发明涉及一种制备四氟苯甲基－5－氨基水杨酸衍生物及其药学可接受的盐的方法。具体地，本发明涉及一种通过使用四氟亚苄基－5－氨基水杨酸衍生物作为中间体制备四氟苯甲基－5－氨基水杨酸衍生物及其药学可接受的盐的方法。

主权项

1.一种如化学式I所示的四氟苯甲基-5-氨基水杨酸衍生物和该衍生物的药学可接受的盐的制备方法，该方法包括下列步骤：a)将如化学式1所示的四氟苯甲醇氧化成如化学式2所示的四氟苯甲醛；b)通过四氟苯甲醛与如化学式3所示的5-氨基水杨酸之间的脱水缩合反应，将四氟苯甲醛转化成如化学式II所示的四氟亚苄基-5-氨基水杨酸衍生物；以及c)将所述四氟亚苄基-5-氨基水杨酸衍生物氢化成如化学式I所示的四氟苯甲基-5-氨基水杨酸衍生物，化学式I化学式II化学式1化学式2化学式3其中，M⁺代表锂、钠或钾；R₁、R₂和R₃彼此独立地为氢或卤素。