[发明专利]多环二唑类和异唑类化合物及其作为S1P受体的配体的用途

摘要

本发明公开了式I多环化合物，它们可用作鞘胺醇－1－磷酸(S1P)受体的配体，特别是可用作免疫抑制剂。

主权项

1.式I化合物或其生理学上可水解的衍生物、盐、水合物和/或溶剂合物：其中：X为-N＝且Y为-O-；或X为-O-且Y为-N＝；或X为CH且Y为O；R₁为取代的联苯基、4-苯氧基-苯基或4-(苯基-C_1-4烷氧基)-苯基，其中至少一个苯基基团是单取代的；被一个或多个选自下列基团的取代基取代的苯基，所述基团为：卤素、腈基、C_1-8烷基、卤代C_1-8烷基、C_1-8烷氧基、卤代C_1-8烷氧基、C_1-8烷氧基-C_1-8烷氧基、C_1-8烷基-C_1-8烷氧基、C_1-8烷基-卤代C_1-8烷氧基、卤代C_1-8烷基-C_1-8烷氧基、卤代C_1-8烷基-卤代C_1-8烷氧基、卤代C_1-8烷氧基-C_1-8烷氧基、C_1-8烷氧基-卤代C_1-8烷氧基、卤代C_1-8烷氧基-卤代C_1-8烷氧基、C_1-8烷氧基-C_1-8烷基、卤代C_1-8烷氧基-C_1-8烷基、C_1-8烷氧基-卤代C_1-8烷基、卤代C_1-8烷氧基-卤代C_1-8烷基、C_2-6烯基氧基、C_2-6炔基氧基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基-C_1-4烷基、C_3-6环烷基-C_1-4烷氧基、C_3-6环烷基-氧基、苯基-C_1-4烷氧基和杂环-C_1-4烷氧基；或取代的5或6-元杂芳基；R₂为任选被卤素、OH、NH₂、C_1-4烷氧基或C_1-4烷基羰基氧基取代的C_1-6烷基；氨基；羧基；氨磺酰基；氨基甲酰基；或HN-CO-C_1-4烷基；或者R₂为R₃-R₄-COOH或R₃-R₄-CONR₅R₆，其中R₃为SO₂-NH、SO₂-N(C_1-4烷基)、CO-NH、CO-N(C_1-4烷基)、CH₂-O、NH-CO或N(C_1-4烷基)CO；并且R₄为任选被O、S或C＝CH₂间隔的C_1-6亚烷基，或者为任选取代的亚苯基或C_3-6亚环烷基；R₅和R₆各自独立地为氢或C_1-6烷基，或者R₅和R₆与它们结合的氮原子一起形成杂环基，并且环A可任选被取代，前提是当Y为O、X为-N＝或-CH＝且R₂为其中R₄为支链C_1-6亚烷基的SO₂NH-R₄-COO时，则i.R₁不为被卤素、C_1-8烷基、C_1-8烷氧基、卤代C_1-8烷基或卤代C_1-8烷氧基单取代的苯基或者被一个或二个选自卤素、C_1-8烷基和C_1-8烷氧基的取代基二取代的苯基；或者ii.R₁不为单取代的噻吩基或呋喃基。