[发明专利]作为脂酶和磷脂酶抑制剂的苯并噻唑－2－酮衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)的苯并噻唑－2－酮衍生物、其可药用的盐和其作为药用物质的用途其中各基团含义如说明书中所述。

主权项

1.式I的化合物：其中各基团含义如下：R1 是(C5-C16)-烷基、(C1-C4)-亚烷基-(C6-C10)-芳基、(C1-C4)-亚烷基 -(C5-C12)-杂芳基、(C1-C4)-亚烷基-(C4-C12)-环烷基、(C8-C14)-二 环，其中芳基、杂芳基、环烷基或二环可以被卤素、(C1-C6)- 烷基、(C1-C3)-烷氧基、羟基、(C1-C6)-烷硫基、氨基、(C1-C6)- 烷基氨基、二-(C2-C12)-烷基氨基、单-(C1-C6)-烷基氨基羰基、 二-(C2-C8)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰 基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6)-烷基磺酰基或氨基 磺酰基取代一次或多次；R2 是氢、(C1-C6)-烷基；或R1和R2 与带有它们的氮原子一起形成单环的饱和或部分不饱和的4-至 7-元环系或二环的饱和或部分不饱和的8-至14-元环系，其中环 系的各个成员可以被1至3个选自-CHR8-、-CR8R8a-、 -(C＝R8)-、-NR9-、-C(＝O)-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-的原子或 原子团代替，条件是两个选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-的单元 不可是毗邻的；R3 是氢；R4，R5 相同或不同地是氢、卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)- 亚烷基、羟基、(C1-C6)-烷硫基、氨基、(C1-C6)-烷基氨基、二 -(C2-C12)-烷基氨基、(C1-C6)-烷基羰基、CO-OR7、三氟甲基、 (C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、氨基磺酰基、五 氟硫基、(C6-C10)-芳基、(C5-C12)-杂芳基、CO-NR9R10、 O-CO-NR9R10、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-O-(C1-C6)-烷基、 O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-OH、 O-CO-(C1-C6)-亚烷基 -CO-NR9R10或未取代的或单-或多-F-取代的(C1-C6)-烷氧基；R6 是氢、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-亚烷基、羟基、(C1-C6)-烷硫基、 氨基、(C1-C6)-烷基氨基、二-(C2-C12)-烷基氨基、五氟硫基、 (C6-C10)-芳基、(C5-C12)-杂芳基、CO-NR9R10、O-CO-NR9R10、 O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-O-(C1-C6)-烷基、O-CO-(C1-C6)-亚烷 基-CO-OH、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-NR9R10或未取代的或 单-或多-F-取代的(C1-C6)-烷氧基； 条件是取代基R3、R4、R5中至多一个是卤素、三氟甲基或 (C1-C6)-烷基；R7 是氢、(C1-C6)-烷基、苄基；R8，R8a 相同或不同地是(C1-C6)-烷基、卤素、三氟甲基、CO-OR7、环 丙基、亚环丙基；R9，R10 相同或不同地是氢、(C1-C6)-烷基、-(C6-C10)-芳基、(C5-C12)-杂 芳基、(C3-C12)-环烷基、(C1-C4)-亚烷基-(C6-C10)-芳基、(C1-C4)- 亚烷基-(C5-C12)-杂芳基、(C1-C4)-亚烷基-(C3-C12)-环烷基、 (C8-C14)-二环；该化合物的互变异构形式和其生理耐受的盐。