[发明专利]mGluR5(尤其是AFQ056)在胃肠(尤其是胃食管反流病)中的应用

摘要

本发明涉及作为mGluR5拮抗剂的化合物在治疗、预防胃肠道病症、泌尿道病症和/或手术后病症和/或延迟其进展中的用途，并涉及治疗、预防与这些适应症相关的疼痛和/或延迟其进展的方法。

主权项

1.游离碱或酸加成盐形式的式(I)化合物在制备用于治疗、预防胃肠道和泌尿道病症和/或延迟其进展的药物中的用途，其中m为0或1，n为0或1，且A为羟基，X为氢，且Y为氢，或A与X或Y形成单键；R₀为氢、(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、三氟甲基、卤素、氰基、硝基、其中R₁为(C_1-4)烷基的-COOR₁、或其中R₂为氢或(C_1-4)烷基的-COR₂，及R为-COR₃、-COOR₃、-CONR₄R₅或-SO₂R₆，其中R₃为(C_1-4)烷基、(C_3-7)环烷基或任选地被取代的苯基、2-吡啶基或2-噻吩基，R₄和R₅各自独立的是氢原子或(C_1-4)烷基，且R₆为(C_1-4)烷基、(C_3-7)环烷基或任选地被取代的苯基，R’为氢原子或(C_1-4)烷基，且R”为氢原子或(C_1-4)烷基，或R’和R”一起组成基团-CH₂-(CH₂)_m-，其中m为0、1或2，在该情况下m和n之一不为0，条件是当n为0、A为羟基、X和Y均为氢、R为COOEt且R’和R”一起组成基团-(CH₂)₂-时，R₀不是氢、三氟甲基和甲氧基。