[发明专利]制备4β－氨基－4’－去甲基－4－去氧鬼臼毒素的方法有效
| 申请号： | 200680026270.3 | 申请日： | 2006-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN101223176A | 公开（公告）日： | 2008-07-16 |
| 发明（设计）人： | 伊夫·古明斯基;马夏尔·格鲁索;蒂埃里·安贝特 | 申请（专利权）人： | 皮埃尔法布尔制药公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人： | 刘晓东;顾晋伟 |
| 地址： | 法国布洛*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成式(1)的4β－氨基－4’－去甲基－4－去氧鬼臼毒素的方法，其特征在于包括如下连续步骤：a)在纯弱酸中或在由酸、水和有机溶剂而没有其它溶剂组成的混合物中在高于环境温度的温度下使硫脲与4β－卤代乙酰氨基－4’－去甲基－4－去氧鬼臼毒素反应；以及b)回收4β－氨基－4’－去甲基－4－去氧鬼臼毒素。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氨基 甲基 去氧鬼臼 毒素 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成式1的4β-氨基-4’-去甲基-4-去氧鬼臼毒素的方法，![]()
其特征在于所述方法包括如下连续步骤：a)在不含其他溶剂的纯弱酸中，在高于环境温度的温度下使硫脲和式3的4β-卤代乙酰氨基-4’-去甲基-4-去氧鬼臼毒素反应，![]()
其中X表示选自氯、溴和碘的卤原子，有利地是氯；b)回收4β-氨基-4，-去甲基-4-去氧鬼臼毒素。
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