[发明专利]用于合成药物制剂的中间化合物、及其制备方法无效
| 申请号： | 200680026779.8 | 申请日： | 2006-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN101228142A | 公开（公告）日： | 2008-07-23 |
| 发明（设计）人： | 奥山昌弘;上原史朗;岩村宽;渡边和俊 | 申请（专利权）人： | 田边三菱制药株式会社;赛诺菲－安万特公司 |
| 主分类号： | C07D265/30 | 分类号： | C07D265/30;C07D265/32 |
| 代理公司： | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 | 代理人： | 丁业平;张天舒 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明涉及一种由式10所表示的、具有光学活性的吗啉化合物的制备方法，该方法包括由(a)所示的步骤，其中(a)所示出的各符号如说明书中所定义的那样。本发明还涉及一种由式55所表示的化合物的制备方法，该方法包括由(b)所示的步骤，其中(b)所示出的各符号如说明书中所定义的那样。根据本发明的制备方法，可通过工业上有利的方法以较高的产率制备具有光学活性的2－芳基取代的吗啉化合物和3－氧代－3－(嘧啶－4－基)丙酸酯，该2－芳基取代的吗啉化合物和3－氧代－3－(嘧啶－4－基)丙酸酯作为合成具有τ蛋白激酶1抑制活性的并且可用作阿尔茨海默氏病等的治疗药物的2－(2－芳基吗啉－4－基)－1－甲基－1H－[4，4′]联嘧啶基－6－酮的起始物料是重要的。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 合成 药物制剂 中间 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种由式5表示的具有光学活性的化合物的制备方法，该方法包括以下步骤：![]()
其中R为可任选地具有取代基的芳基或者为可任选地具有取代基的杂芳基；X1为卤素；R1为C1-C6烷基、可任选地具有取代基的芳烷基或者为C2-C6烯基；步骤1)在(S)-2-甲基-CBS-唑硼烷存在的条件下，将式1所示的化合物与硼烷或其络合物在溶剂中进行反应，从而得到式2所示的化合物，步骤2)将式2所示的化合物与碱在溶剂中进行反应，从而得到式3的化合物，以及步骤3)将式3所示的化合物与式4所示的胺进行反应，从而得到式5所示的化合物。
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