[发明专利]取代的5－氨基－1H－吡咯－2－腈衍生物作为黄体酮受体调节剂的用途

摘要

本发明描述式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆和R₇定义同本文，在以下方面的用途：避孕、激素替代疗法、使动情期同步、治疗痛经、治疗功能障碍性子宫出血、治疗子宫肌层纤维瘤、治疗子宫内膜异位、治疗良性前列腺肥大；治疗子宫内膜、卵巢、乳腺、结肠、前列腺、垂体的癌和腺癌及脑膜瘤；诱发闭经、周期性相关症状，或治疗经前综合征和经前焦虑症的症状。还提供含这些化合物的产物。

主权项

1.一种诱导哺乳动物避孕、激素替代疗法、治疗依赖激素的疾病、使动情期同步或治疗周期性相关症状的方法，所述方法包括给予有需要的哺乳动物有效量的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R₁选自：H，SO₂-C₁-C₆烷基、SO₂-C₃-C₈环烷基、SO₂-取代的C₁-C₆烷基、SO₂-芳基、SO₂-取代的芳基、SO₂-杂芳基、SO₂-杂环、SO₂-C₃-C₆链烯基、SO₂-C₃-C₆炔基、SO₂-C₃-C₆取代的链烯基、SO₂-C₃-C₆取代的炔基、CN，C(O)-C₁-C₆烷基、C(O)-C₃-C₈环烷基、C(O)-取代的C₁-C₆烷基、C(O)-芳基、C(O)-取代的芳基、C(O)-杂芳基、C(O)-杂环、C(O)-C₃-C₆链烯基、C(O)-C₃-C₆炔基、C(O)-取代的C₃-C₆链烯基、C(O)-取代的C₃-C₆炔基、C(O)O-C₁-C₆烷基、C(O)O-C₃-C₈环烷基、C(O)O-取代的C₁-C₆烷基、C(O)O-芳基、C(O)O-取代的芳基、C(O)O-杂芳基、C(O)O-杂环、C(O)O-C₃-C₆链烯基、C(O)O-C₃-C₆炔基、C(O)O-C₃-C₆取代的链烯基、C(O)O-C₃-C₆取代的炔基、C(O)NH-C₁-C₆烷基、C(O)NH-C₃-C₈环烷基、C(O)N-二C₃-C₈环烷基、C(O)N-二C₁-C₆烷基、C(O)N-二取代的C₁-C₆烷基、C(O)NH-取代的C₁-C₆烷基、C(O)NH-芳基、C(O)N-(芳基)₂、C(O)NH-取代的芳基、C(O)N-二取代的芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)N-二杂芳基、C(O)NH-杂环、C(O)N-双杂环、C(O)NH-C₃-C₆链烯基、C(O)NH-C₃-C₆炔基、C(O)O-取代的C₃-C₆链烯基和C(O)O-取代的C₃-C₆炔基；或R₁是与第二个式I结构连接形成式I的二聚体的连接基团，所述连接基团选自C(O)-和S(O)₂-；R₂选自H、C₁-C₆烷基、取代的C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、SO₂-烷基和SO₂-取代的烷基；或R₁和R₂结合形成-(C(R₈)_a(R₉)_b)_c-SO₂-(C(R₈)_d(R₉)_e)_f-；R₈和R₉独立是H、卤素或C₁-C₆烷基；a和b独立是0-2，前提条件是a+b＝2；d和e独立是0-2，前提条件是a+b＝2；c和f独立是0-5，前提条件是c或f之一大于0；R₃、R₄、R₅和R₆独立选自H、卤素、CN、C₁-C₆烷基、取代的C₁-C₆烷基、-(CH_mX_n)_zCH_pX_q、C₃-C₆环烷基、O-C₁-C₆烷基、O-C₁-C₆取代的烷基、O-(CH_mX_n)_zCH_pX_q、芳基、杂芳基、杂环、取代的芳基、取代的杂芳基和取代的杂环；X是卤素；m和n独立是0-2，前提条件是m+n＝2；p和q独立是0-3，前提条件是p+q＝3；z是0-10；R₇选自H、C₁-C₆烷基、C(O)O-C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基和取代的C₃-C₆环烷基。