[发明专利]作为DGAT抑制剂的二唑衍生物

摘要

式(I)化合物及其盐和前药是DGAT的抑制剂，其中R¹－R²、W和Y如说明书所描述的，并因此可用于治疗例如肥胖症。还描述了用于制备式(I)化合物的方法。

主权项

1.一种式(I)的化合物或其盐或前药，其中R¹是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，其中所述任选的取代基是选自基团-Z^a、基团-X²-(CR³R⁴)_q-Z^a、基团-X²-(CR³R⁴)_a-X³-Z^a、基团-(CR³R⁴)_aX³-Z^a和基团R^f的一个或多个基团；W选自-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)NH-和-C(O)(CR^AR^B)_k-；k为0至4；R^A和R^B独立选自氢和(1-4C)烷基，和/或两个基团R^A和/或R^B结合在一起形成(3-8C)环烷基环；Y是直接键或者基团(CR⁵R⁶)_s或-X⁶(CR⁵R⁶)_t-，其中R⁵和R⁶各自独立选自氢、(1-4C)烷基、羟基、卤素、卤代(1-4C)烷基、氨基、(1-4C)烷氧基、氰基(1-4C)烷氧基、(1-4C)卤代烷氧基或(1-4C)烷基CONH-，s是从1至6的整数并且t是从1至6的整数，条件是基团-X⁶(CR⁵R⁶)_t-的X⁶原子连接至R²基团并且单一sp3杂化碳原子不带有两个或多个连接至杂原子的键，除非所述杂原子是卤素；R²是任选取代的芳基、任选取代的(3-8C)环烷基、任选取代的(5-12C)二环烷基、任选取代的(6-12C)三环烷基或任选取代的杂环基团，其中任选的取代基是选自基团-Z、基团-X-(CR⁷R⁸)_u-Z、基团-X-(CR⁷R⁸)_v-X¹-Z或基团-(CR⁷R⁸)_v-X¹-Z和基团R^f的一个或多个基团；Z和Z^a独立选自烃基或杂环基团或其组合，其中所述基团Z和Z^a任选地在任何可用原子上被选自R^f的一个或多个基团或者被基团-X⁷-(CR⁹R¹⁰)_bR¹¹所取代；X、X¹、X²、X³、X⁶和X⁷是独立选自-C(O)_x-、-O-、-S(O)_y-、-NR¹²-、-C(O)NR¹²-、-OC(O)NR¹²-、-CH＝NO-、-NR¹²C(O)_x-、-NR¹²CONR¹³-、-S(O)₂NR¹²-和-NR¹²S(O)₂-的连接基团，其中x是1或2的整数，y是0、1或2，且R¹²和R¹³独立选自氢或(1-6C)烷基；u和q独立选自0或从1至6的整数；v、a和b独立选自从1至6的整数；R³、R⁴、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰各自独立选自氢、(1-4C)烷基、羟基、卤素、卤代(1-4C)烷基、氨基、氰基(1-4C)烷氧基、(1-4C)卤代烷氧基、(1-3C)烷基CONH-、羧基和羧酸模拟物或其生物电子等排体；R^f和R¹¹在各自出现时独立选自卤素、卤代C_1-6烷基、氰基、硝基、C(O)_nR¹⁴、羧酸模拟物或其生物电子等排体、OR¹⁴、S(O)_mR¹⁴、OS(O)₂R¹⁴、NR¹⁵R¹⁶、C(O)NR¹⁵R¹⁶、OC(O)NR¹⁵R¹⁶、-CH＝NOR¹⁴、-NR¹⁵C(O)_nR¹⁴、-NR¹⁴CONR¹⁵R¹⁶、-N＝CR¹⁵R¹⁶、S(O)₂NR¹⁵R¹⁶和-NR¹⁵S(O)₂R¹⁶，其中R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶独立选自氢或任选取代的烃基或任选取代的杂环基，或者R¹⁵和R¹⁶与其连接的氮原子一起形成具有3至10个原子的任选取代的环，其任选含有其他杂原子，如S(O)_m、氧和氮；n是1或2，m是0或1或2。