[发明专利]p38 MAP激酶抑制剂及使用它的方法无效

专利信息
申请号: 200680030223.6 申请日: 2006-08-16
公开(公告)号: CN101243051A 公开(公告)日: 2008-08-13
发明(设计)人: 托比亚斯·加布里埃尔;迈克尔·索思 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56;A61K31/416;A61P25/00;A61P29/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 王旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 式Ia或Ib的化合物,其中X和Y是氮或CRe,并且R1,R2,R3,R4和R5如本文中所定义。还公开了制备所述化合物的方法及将所述的化合物用于治疗p38介导的疾病的方法。
搜索关键词: p38 map 激酶 抑制剂 使用 方法
【主权项】:
1.式Ia或Ib的化合物:或其药用盐,其中:R1为芳基,杂芳基,芳烷基或环烷基;R2为芳基,杂芳基,环烷基,支链烷基或杂环基;R3为氢或烷基;R4为氢,烷基,羟基,氨基,杂烷基,杂环基,杂环基烷基,羟基环烷基,环烷基烷基,烷基磺酰基,烷基亚磺酰氨基,芳基,杂芳基,芳烷基,杂芳烷基,-(CHRa)r-C(=O)-Rb,-(CHRa)r-O-C(=O)-Rb,-(CHRa)r-NH-C(=O)-Rb或-SO2-Rb,其中Ra是氢,烷基或杂烷基,Rb是烷基,羟基,氨基,杂烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,或杂环基,并且r是0至4;R5为氢或烷基;W为键,O,S(O)m,CH2或NRc,其中m是0至2,并且Rc是氢,烷基,杂烷基,杂环基,羟基环烷基,-C(=O)-Rd或-SO2-Rd,其中Rd是烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂烷基或杂环基;或R4和Rc与它们连接的原子一起可以形成杂环;X和Y各自独立地是氮或CRe,其中Re是氢,烷基,羟基,烷氧基,氨基,卤代烷基,氰基,卤素,杂烷基,C(=O)-Rf或-SO2-Rf,其中Rf是氢,羟基或烷基;k是0或1;并且B是O,S(O)j,CH(ORg),NRh,C(=O),或NRiC(=O),其中j是0,1或2;Rg是氢或烷基,Rh是氢,烷基,-C(=O)-Rj,或-SO2Rk,其中Rj是烷基,芳基或芳烷基;并且Rk是烷基,并且Ri是烷基,环烷基,芳基或杂芳基。
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