[发明专利]N－(芳烷基)－1H－吡咯并吡啶－2－甲酰胺衍生物及其制备和治疗用途有效
| 申请号： | 200680030739.0 | 申请日： | 2006-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN101247808A | 公开（公告）日： | 2008-08-20 |
| 发明（设计）人： | L·杜博伊斯;Y·埃文诺;A·马兰达 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲－安万特 |
| 主分类号： | A61K31/437 | 分类号： | A61K31/437;C07D471/04;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘维升;段家荣 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及通式(I)的化合物，其中n为0，1，2或3；吡咯并吡啶环是吡咯并[3，2－b]吡啶基团、吡咯并[3，2－c]吡啶基团、吡咯并[2，3－c]吡啶基团；吡咯并吡啶环在碳位4、5、6和/或7是用一个或多个取代基X任选取代，X是相同或不同的；Z1、Z2、Z3、Z4和Z5彼此独立地表示氢原子或卤素原子或C1－C6－烷基、C3－C7－环烷基、C3－C7－环烷基－C1－C3－亚烷基、C1－C6－氟代烷基、C1－C6－烷氧基、C1－C6－氟代烷氧基、氰基、C(O)NR1R2、硝基、NR1R2、C1－C6－硫代烷基、－S(O)－C1－C6－烷基、－S(O) 2－C1－C6－烷基、SO2NR1R2、NR3COR4、NR3SO2R5、芳基－C1－C6－亚烷基或芳基、芳基和芳基－C1－C6－亚烷基用一个或多个选自卤素和C1－C6－烷基、C3－C7－环烷基、C3－C7－环烷基－C1－C3－亚烷基、C1－C6－氟代烷基、C1－C6－烷氧基、C1－C6－氟代烷氧基、硝基或氰基的取代基任选地取代；W表示通式(a)的稠合双环基团，其通过1、2、3或4位连接于氮原子；A表示任选取代的5－至7－元杂环，含有1－3个选自O、S和N的杂原子；该化合物呈碱或酸加成盐形式，还有水合物或溶剂合物形式。本发明也涉及制备所述化合物的方法及其用途。 | ||
| 搜索关键词： | 烷基 吡咯 吡啶 甲酰胺 衍生物 及其 制备 治疗 用途 | ||
【主权项】：
1、符合式(I)的化合物![]()
其中n是等于0、1、2或3：吡咯并吡啶环是吡咯并[3，2-b]吡啶基团、吡咯并[3，2-c]吡啶基团、吡咯并[2，3-c]吡啶基团或吡咯并[2，3-b]吡啶基团；吡咯并吡啶环是在碳位4、5、6和/或7上用一个或多个取代基X任选地取代，取代基X是彼此相同或不同的，选自卤素原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-氟代烷氧基、氰基、C(O)NR1R2、硝基、NR1R2、C1-C6-硫烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、SO2NR1R2、NR3COR4、NR3SO2R5或芳基、芳基用一个或多个选自卤素、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-氟代烷氧基、硝基或氰基的取代基任选地取代；Z1、Z2、Z3、Z4和Z5彼此独立地表示氢原子或卤素原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-Cl-C3-亚烷基、C1-C6-氟代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-氟代烷氧基、氰基、C(O)NR1R2、硝基、NR1R2、C1-C6-硫烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、SO2NR1R2、NR3COR4、NR3SO2R5、芳基-C1-C6-亚烷基或芳基、芳基和芳基-C1-C6-亚烷基用一个或多个选自卤素、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-氟代烷氧基、硝基或氰基的取代基任选地取代；R1和R2彼此独立地表示氢原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、芳基-C1-C6-亚烷基或芳基；或者R1和R2，与连接其的氮原子一起形成氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、氮杂、吗啉、硫代吗啉、哌嗪、高哌嗪基团，此基团是用C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、芳基-C1-C6-亚烷基或芳基任选地取代；R3和R4彼此独立地表示氢原子或C1-C6-烷基、芳基-C1-C6-亚烷基或芳基；R5表示C1-C6-烷基或芳基；W表示下式的稠合双环基团：![]()
其通过1、2、3或4位连接氮原子；A表示5-至7-元杂环，含有1-3个选自O、S和N的杂原子；A的一个或多个碳原子是用一个或多个选自氢原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟代烷基、芳基、芳基-C1-C6-亚烷基、氧代或硫代基团的基团任选地取代；当氮是邻近用氧代基团取代的碳原子时，A的一个或多个氮原子是用R6任选地取代，在其他情况下是用R7取代；R6表示氢原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟代烷基、芳基-C1-C6-亚烷基或芳基；R7表示氢原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟代烷基、芳基-C1-C6-亚烷基、C1-C6-烷基-C(O)-、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-(CO)-、C1-C6-氟代烷基-C(O)-、C3-C7-环烷基-C(O)-、芳基-C(O)-、芳基-C1-C6-亚烷基-C(O)-、C1-C6-烷基-S(O)2-、C1-C6-氟代烷基-S(O)2-、C3-C7-环烷基-S(O)2-、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-S(O)2-、芳基-S(O)2-或芳基-C1-C6-亚烷基-S(O)2-或芳基；杂环A的一个或多个硫原子可以是氧化形式；杂环A的一个或多个氮原子可以是氧化形式；吡咯并吡啶的4、5、6或7位的氮原子可以是氧化形式；该化合物呈碱或酸加成盐形式，还有水合物或溶剂合物形式。
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