[发明专利]唑烷酮衍生物及其作为抗生素的用途无效
| 申请号： | 200680030969.7 | 申请日： | 2006-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN101248067A | 公开（公告）日： | 2008-08-20 |
| 发明（设计）人： | M·卡诺;A·帕罗米尔;A·古格里塔 | 申请（专利权）人： | 菲尔若国际公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D417/14;C07D471/04;C07D498/04;A61K31/422;A61K31/5377;A61K31/541;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 郭建新 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | 本发明提供了式(I)的新型唑烷酮化合物，其中，A是一些任选被取代的杂环；R1、R2、R3和R4独立地选自－H和卤素；X选自O、S、NR9和CR9R10；R9和R10具有不同含义；Y选自O、S、SO、SO2、NO、NR12和CR12R13；R12和R13具有不同含义。还提供了制备这类化合物的不同方法。式(I)的唑烷酮化合物有抗革兰氏阳性的和一些革兰氏阴性的人和兽病原菌的活性，具有弱的单胺氧化酶(MAO)抑制活性。它们适用于治疗细菌感染。 | ||
| 搜索关键词： | 唑烷酮 衍生物 及其 作为 抗生素 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物或其药物上可接受的盐： ![]()
其中， R1、R2、R3和R4独立选自-H和卤素； A选自由如下基团组成的组： ![]()
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R5和R6独立地选自由如下基团组成的组：-H、-F、-Cl、-Br、-OH、 -NO2、-CN、-CF3、-COR8、-CSR8、-SO2R8、-OCOR8、(C1-C6)烷基、卤 代(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6) 烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、-N-R21R22和T；或者R5和R6一 起构成苯并、吡啶并、呋喃并、噻吩并、唑并、异唑并、噻唑 并、异噻唑并、吡咯并、吡唑并或咪唑并稠合的部分，其中，所述 稠合的部分又可被选自下组的取代基中的一个、两个或三个取代： -F、-Cl、-Br、-OH、-NO2、--CN、-CF3、-COR8、-CSR8、-SO2R8、-OCOR8、 (C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6) 炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基和-N-R21R22，或者 选自环戊并、环己并、环庚并、亚甲二氧基和亚乙二氧基的稠合环， 其中，所述稠合环又可被选自下组的取代基中的一个、两个或三个 取代：(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基和(C2-C6)炔基； R7选自由如下基团组成的组：-H、任选取代的(C1-C6)烷基、(C3-C6)环 烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、-N-R21R22和T；或 者R7和R5或R6一起构成可能的话2至6个碳原子并且包含1至3 个选自O、N、S、SO和SO2的基的环，该环又可被选自下组的取代 基中的一个、两个或三个取代：(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6) 烯基和(C2-C6)炔基； R8选自由如下基团组成的组：-H、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6) 烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟 基(C1-C6)烷基、-N-R21R22和T； R9和R10独立地选自由如下基团组成的组：-H、-CN、-NO2、-COR11、-SO2R11、 (C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6) 炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、-N-R21R22和T； R11选自由如下基团组成的组：-H、-OH、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷 基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6) 烷基和T； R12和R13独立地选自由如下基团组成的组：-H、-OH、-CHR14R15、-CN、 -COR14、-CSR14、-COOR14、-CSOR14、-CONR14R15、-CSNR14R15、 -CON(R16)N(R14)R15、-SO2R14、-SO2OR14、-SO2NR14R15、(C1-C6)烷基、卤 代(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6) 烷氧基(C1-C6)烷基和T； R14和R15独立地选自由如下基团组成的组：-H、-OH、-COR16、-CSR16、 -SO2R16、-NR17R18、任选取代的(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6) 烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、苯基、 ![]()
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R16是-H、-OH、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔 基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基和 T； R17和R18独立地选自由如下基团组成的组：-H、-OH、-F、-Cl、-Br、 -NO2、-CN、-NR19R20、-COR19、-CONR19R20、-SO2R19、-SO2NR19R20、任选 取代的(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6) 烷氧基和T；或者R17和R18一起构成苯并稠合的部分，该部分又可 被选自下组的取代基中的一个、两个或三个取代：-F、-Cl、-Br、 -OH、-NO2、-CN、-CF3、-COR8、-CSR8、-SO2R8、-OCOR8、(C1-C6)烷基、 卤代(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6) 烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基和-N-R21R22，或者选自环戊并、 环己并、环庚并、亚甲二氧基和亚乙二氧基的稠合环，其中，所述 稠合环又可被选自下组的取代基中的一个、两个或三个取代：(C1-C6) 烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基和(C2-C6)炔基； R19和R20独立地选自由如下基团组成的组：-H、-OH、任选取代的(C1-C6) 烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基和 T； R21和R22独立地选自-H、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、 (C2-C6)炔基和T，所述-N-R21R22基可能表示选自下组的杂环：吡咯烷 基、哌啶基、任选被(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基或(C2-C6) 炔基N-取代的哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、硫代吗啉基S-氧化物 和硫代吗啉基S-二氧化物； T表示各自任选被取代的苯基或杂芳基，其中，杂芳基选自下组：吡啶、 哒嗪、嘧啶、吡嗪、呋喃、噻吩、唑、噻唑、咪唑、吡唑、异唑、 异噻唑、1，2，5-噻二唑、呋咱、1，2，4-二唑、1，2，4-噻二唑、1，2，3- 二唑、1，2，3-噻二唑、四唑、1，2，3，4-三唑和1，2，3，4-噻三唑， 其中，所述任选取代的苯基或任选取代的杂芳基上任选存在的取代 基可能是选自下组的取代基中一个、两个或三个：-F、-Cl、-Br、-OH、 -NH2、-NO2、-CN、-CF3、-COR8、-CSR8、-SO2R8、-OCOR8、(C1-C6)烷 基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、 (C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、NH-(C1-C6)烷基、 NH-(C3-C6)环烷基、-N-二(C1-C6)烷基、-N-((C1-C6)烷基)((C3-C6) 环烷基)、亚甲二氧基、亚乙二氧基以及杂环，所述杂环选自下组： 吡咯烷基、哌啶基、任选被(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯 基或(C2-C6)炔基N-取代的哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、硫代吗啉 基S-氧化物和硫代吗啉基S-二氧化物； X选自O、S、NR9和CR9R10；以及 Y选自O、S、SO、SO2、NO、NR12和CR12R13；并且 其中，(C1-C6)烷基的任选取代基可能是选自下组的一个、两个或三 个：-F、-Cl、-NO2、-OR21、-COR21、-N-R21R22、氧代、(C3-C6)环烷基、 (C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-CN、T、-COO-R21、-OCOR21、-CON-R21R22、 -N(R21)-CO-R22、-OCON-R21R22和-N(R21)-COO-R22。
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