[发明专利]用于制备HCV聚合酶抑制剂的方法无效
| 申请号： | 200680031086.8 | 申请日： | 2006-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN101426793A | 公开（公告）日： | 2009-05-06 |
| 发明（设计）人： | 克里斯托弗·弗雷德里克·马修斯;罗伯特·威廉·斯科特;约翰·礼罗德·塔克 | 申请（专利权）人： | 辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D213/55;A61K31/519;A61P31/00 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 肖善强 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及可用于制备式(I)化合物的方法和化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 hcv 聚合 抑制剂 方法 | ||
【主权项】：
1. 一种制备式(Ia)化合物的方法：其中：R1为C1至C6烷基或C3至C6环烷基；R2a、R2b和R2c各自独立地选自氢、卤素、C1至C6烷基、C3至C6环烷基、-OR12a、-CF3、-CN和-NR12aR12b；R4选自氢、C1至C6烷基、-(CR9R10)nR11、-CF3、卤素、-OR12a、-CN和-NR12aR12b；R5选自氢、C1至C6烷基、-(CR9R10)nR11、-CF3、卤素、-OR12a、-CN和-NR12aR12b；R6选自氢、C1至C6烷基、-(CR9R10)nR11、-CF3、卤素、-OR12a、-CN和-NR12aR12b；R7选自氢、C1至C6烷基、-(CR9R10)nR11、-CF3、卤素、-OR12a、-CN和-NR12aR12b；各个R9和R10独立地选自氢和C1至C6烷基，或R9及R10与它们所连接的碳原子一起形成C3至C6环烷基；各个R11独立地选自氢、C1至C6烷基、卤素、-OR12a、-CN、-CF3和-NR9R10；各个R12a和R12b独立选自氢、C1至C6烷基；且各个n被独立选用，为0至5的整数；所述方法包括：a)以式(X)化合物的阴离子处理式(V)化合物，以得到式(IV)化合物，式(X)化合物中R13为氢、C1至C6烷基、-Si(C1至C6烷基)3或-CH2(C6至C10芳基)，其中所述C6至C10芳基可选地被至少一种选自卤素、C1至C6烷基、-OH、-OCH3和-N(C1至C6烷基)2的取代基取代，式(V)化合物中R1如上文定义；b)水解所述式(IV)化合物以得到其中R13为氢的式(IV)化合物；c)以组合试剂处理所述式(IV)化合物以得到式(III)化合物，其中P1为氢或合适的保护基团，且R14为C1至C6烷基或-CH2(C6至C10芳基)，其中所述C6至C10芳基可选被至少一种选自卤素、C1至C6烷基、-OH、-OCH3和-N(C1至C6烷基)2的取代基取代；d)以酸或碱处理所述式(III)化合物以得到式(II)化合物物；并且e)以式(IXa)化合物处理所述式(II)化合物以得到式(Ia)化合物。
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