[发明专利]11β-羟基类固醇脱氢酶-1-抑制剂-2型糖尿病-1无效

专利信息
申请号: 200680031329.8 申请日: 2006-08-21
公开(公告)号: CN101253155A 公开(公告)日: 2008-08-27
发明(设计)人: 布鲁斯·莱斯特·班纳;约瑟夫·安松尼·比洛塔;纳德·佛投赫;保罗·吉莱斯皮;罗伯特·阿兰·小古德诺;凯文·理查德·格廷;马修·迈克尔·汉密尔顿;南希-埃伦·海恩斯;阿尼耶思考·科瓦尔奇克;亚历山大·V·迈韦格;迈克尔·保罗·梅耶斯;谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔;纳塔恩·罗伯特·斯科特;克希蒂吉·查比尔波海·萨卡;吉斐逊·赖特·蒂勒比 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D231/54 分类号: C07D231/54;A61P3/00;A61K31/4184
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 王旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明提供式(I)化合物以及它们的药用盐,其中取代基是如在说明书中公开的那些。这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗例如II型糖尿病和代谢综合征的疾病。
搜索关键词: 11 羟基 类固醇 脱氢酶 抑制剂 糖尿病
【主权项】:
1.式(I)化合物:其中:R1是芳基,杂芳基,芳烷基,杂芳烷基,低级烷基,低级-烷氧基-苄基,低级-烷氧基-羰基-低级-烷基,卤代-低级-烷基,羟基-低级-烷基,低级-烷氧基-低级-烷基,(CH2)s-芳基,(CH2)s-杂芳基或(CH2)s-环烷基,其中所述的芳基,杂芳基,芳烷基,杂芳烷基(CH2)s-芳基,(CH2)s-杂芳基或(CH2)s-环烷基是未取代的或者被选自由卤素,低级烷基,低级烷氧基,氰基,低级-烷氧基-羰基,卤代-低级-烷基,苯基-(氧代-低级-烷基)和羟基-低级-烷基组成的组中的一个或多个取代基取代;p是0或1;s是0、1或2;并且R2是苯基,其可以是未取代的或者被一个或多个选自由卤素,羟基,卤代-低级-烷基,低级烷氧基,三氟甲氧基,氨基羰基,低级-烷基,硝基,氰基,亚磺酰氨基,低级-烷基-磺酰基,低级酰基和低级-烷氧基-羰基组成的组中的取代基取代,卤代-低级-烷基,未取代的或取代的萘基,联苯,其可以是未取代的或者被一个或多个选自由乙酰基,卤素,低级-烷氧基和低级-烷基组成的组中的取代基取代,含有1-3个选自N、O和S的原子的5-或6-元单环杂环,其可以是未取代的或者被卤素,低级-烷基,未取代的或取代的苯基或卤代-低级-烷基取代,或者未取代的或取代的苯并噻吩,条件是不包括如下化合物:1,7,8,8-四甲基-2-苯基-1,2,4,5,6,7-六氢-4,7-亚甲基-吲唑-3-酮,2,7,8,8-四甲基-1-苯基-1,2,4,5,6,7-六氢-4,7-亚甲基-吲唑-3-酮,1,7,8,8-四甲基-2-萘-2-基-1,2,4,5,6,7-六氢-4,7-亚甲基-吲唑-3-酮,1,7,8,8-四甲基-2-对-甲苯基-1,2,4,5,6,7-六氢-4,7-亚甲基-吲唑-3-酮,2-(4-甲氧基-苯基)-1,7,8,8-四甲基-1,2,4,5,6,7-六氢-4,7-亚甲基-吲唑-3-酮,和1,7,8,8-四甲基-2-邻-甲苯基-1,2,4,5,6,7-六氢-4,7-亚甲基-吲唑-3-酮。
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