[发明专利]苯并噁唑、噁唑并吡啶、苯并噻唑和噻唑并吡啶衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中X，A，B，R¹，R²和G如说明书和权利要求书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，它们的制备方法和用于治疗和/或预防与SST受体亚型5的调节有关的疾病的应用。

主权项

1.通式I的化合物：其中X是S或O；A是CR³，并且B是CR⁴，或A是N或N⁺-O^-，并且B是CR⁴，或B是N或N⁺-O^-和A是CR³；R¹和R²独立地选自氢，卤素，氰基，硝基，C_1-7-烷基，羟基-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基，羟基-C_2-7-烷氧基，二羟基-C_3-7-烷氧基，羧基-C_1-7-烷氧基，C_1-7-烷氧羰基-C_1-7-烷氧基，羧基-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧羰基-C_1-7-烷基，1H-四唑-5-基-C_1-7-烷氧基，吡啶基-C_1-7-烷氧基，-NR⁵R⁶，-NHCOR⁷，-NHSO₂R⁸，-SO₂NR⁹R¹⁰，1H-四唑-5-基，未取代的苯基和被1至3个取代基取代的苯基，所述的取代基选自C_1-7-烷基，C_3-7-环烷基，卤素，卤素-C_1-7-烷基和C_1-7-烷氧基；以及R²还可以另外地选自羧基，C_1-7-烷氧羰基和-CONR¹¹R¹²；R⁵和R⁶彼此独立地选自氢，C_1-7-烷基，羟基-C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基；R⁷选自C_1-7-烷基，C_3-7-环烷基，卤素-C_1-7-烷基，羟基-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基，羧基-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧羰基-C_1-7-烷基，1H-四唑-5-基-C_1-7-烷基，未取代的苯基，被1至3个取代基取代的苯基，所述的取代基选自C_1-7-烷基，C_3-7-环烷基，C_1-7-烷氧基，卤素-C_1-7-烷基和卤素，未取代的杂芳基，被1个或2个基团取代的杂芳基，所述的基团选自C_1-7-烷基，C_3-7-环烷基，C_1-7-烷氧基，卤素-C_1-7-烷基或卤素；未取代的杂芳基-C_1-7-烷基和杂芳基-C_1-7-烷基，其中所述的杂芳基被1个或2个基团取代，所述的基团选自C_1-7-烷基，C_3-7-环烷基，C_1-7-烷氧基，卤素-C_1-7-烷基和卤素；R⁸选自C_1-7-烷基，C_3-7-环烷基，未取代的杂芳基和被1个或2个基团取代的杂芳基，所述的基团选自C_1-7-烷基，C_3-7-环烷基，C_1-7-烷氧基，卤素-C_1-7-烷基和卤素；R⁹和R¹⁰彼此独立地选自氢，C_1-7-烷基，C_3-7-环烷基，未取代的杂芳基和被1个或2个基团取代的杂芳基，所述的基团选自C_1-7-烷基，C_3-7-环烷基，C_1-7-烷氧基，卤素-C_1-7-烷基和卤素；或R⁹和R¹⁰与它们连接的氮原子一起形成吡咯烷或哌啶环；R¹¹选自氢，C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基；R¹²选自氢，C_1-7-烷基，C_3-7-环烷基，卤素-C_1-7-烷基，羟基-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基，羧基-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧羰基-C_1-7-烷基，未取代的苯基，被1至3个基团取代的苯基，所述的基团选自C_1-7-烷基，C_3-7-环烷基，C_1-7-烷氧基，卤素-C_1-7-烷基和卤素，未取代的杂芳基，被1个或2个基团取代的杂芳基，所述的基团选自C_1-7-烷基，C_3-7-环烷基，C_1-7-烷氧基，卤素-C_1-7-烷基或卤素；R³和R⁴中的一个选自氢，C_1-7-烷基，硝基和C_1-7-烷氧基，或在A或B中的一个是N或N⁺-O^-的情况下，不存在，并且R³和R⁴中的另一个选自氢，C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基，羟基，羟基-C_1-7-烷基，氰基-C_1-7-烷氧基，C_3-7-环烷基氧基，其中所述的环烷基被羧基或C_1-7-烷氧基-羰基取代，羧基，C_1-7-烷氧基-羰基，羧基-C_1-7-烷氧基，C_1-7-烷氧基-羰基-C_1-7-烷基，羧基-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基-羰基-C_1-7-烷氧基，1H-四唑-5-基-C_1-7-烷氧基，三唑基-C_1-7-烷氧基，C_1-7-烷基磺酰基氧基，C_1-7-烷基磺酰基-C_1-7-烷氧基，羟基-C_2-7-烷氧基，二羟基-C_3-7-烷氧基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷氧基，-(CH₂)_n-NR¹³R¹⁴，-(CH₂)_n-NHCOR¹⁵，氨基-C_1-7-烷氧基，氨基羰基-C_1-7-烷氧基，C_1-7-烷基氨基羰基-C_1-7-烷氧基和1H-四唑-5-基；R¹³和R¹⁴彼此独立地选自氢，C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基；R¹⁵选自C_1-7-烷基，C_3-7-环烷基，卤素-C_1-7-烷基，羟基-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基，羧基-C_1-7-烷基和C_1-7-烷氧羰基-C_1-7-烷基；n是选自1、2和3的整数；条件是不包括其中R¹，R²，R³和R⁴是氢的苯并噁唑类和苯并噻唑类；G选自下列基团：其中R¹⁶是氢或卤素；R¹⁷选自C_1-7-烷氧基，C_2-7-链烯基氧基，C_3-7-环烷基氧基，-NR²⁹R³⁰，卤素-C_1-7-烷氧基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷氧基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基；R²⁹和R³⁰彼此独立地是氢或C_1-7-烷基；R¹⁸选自氢，C_1-7-烷基，卤素-C_1-7-烷基，羟基，C_1-7-烷氧基，卤素-C_1-7-烷氧基，C_3-7-环烷基氧基，卤素，吡咯基，咪唑基，三唑基，-CO₂R³¹，-NR³²R³³，-SOR³⁴；未取代的苯基和被1个或2个基团取代的苯基，所述的基团选自C_1-7-烷基，卤素-C_1-7-烷基，卤素-C_1-7-烷氧基，C_1-7-烷氧基和卤素；R³¹是氢或C_1-7-烷基；R³²和R³³彼此独立地是氢或C_1-7-烷基；R³⁴是C_1-7-烷基；R¹⁹选自氢，C_1-7-烷基，卤素，C_1-7-烷氧基，C_2-7-链烯基氧基，-O-四氢吡喃基，C_3-7-环烷基氧基，卤素-C_1-7-烷氧基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷氧基，和C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基；R²⁰是氢或卤素；R²¹是氢或C_1-7-烷基；R²²和R²³彼此独立地选自氢，C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基和硝基；R²⁴是未取代的苯基或被1至2个基团取代的苯基，所述的基团选自C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基和卤素；R²⁵是C_1-7-烷氧基；R²⁶和R²⁷彼此独立地是C_1-7-烷基；R²⁸是C_1-7-烷氧基；及其药用盐。