[发明专利]治疗肥胖症的联苯氨基酸衍生物的制备和用途无效
| 申请号： | 200680035045.6 | 申请日： | 2006-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN101583352A | 公开（公告）日： | 2009-11-18 |
| 发明（设计）人： | R·史密斯;D·罗维;T·谢尔克辛;G·邦达;P·夸什;S·J·奥康诺尔 | 申请（专利权）人： | 拜尔健康护理有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/12 | 分类号： | A61K31/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘 冬;段家荣 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及治疗或预防肥胖症及相关疾病的某些联苯氨基酸化合物、组合物和方法。 | ||
| 搜索关键词： | 治疗 肥胖症 联苯 氨基酸 衍生物 制备 用途 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐和酯![]()
其中Y为C＝O或S(＝O)2；R1为氢或(C1-C6)烷基；R2为(C1-C6)烷基、羟基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、氨基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷基或二[(C1-C6)烷基]氨基-(C1-C6)烷基；R3为氢；或R1为氢或(C1-C6)烷基；R2为R6(CH2)m，其中m为0-3，R6为任选被一个或多个以下基团取代的苯基：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基，或R6为2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基，它们各自任选被以下基团取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；R3为氢；或R1为氢或(C1-C6)烷基；R2和R3相同，且各自选自(C1-C6)烷基；或R2和R3与它们连接的碳一起形成3元-6元碳环；或R1和R2与R1和R2连接的原子一起形成5元-7元吡咯烷基-、哌啶基-或高哌啶基环，或形成选自以下的环片段![]()
R3为氢；R4和R5独立选自氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基、三氟甲基和氰基；Q为R7-C(＝O)-，其中R7为任选被一个或多个以下基团取代的(C1-C6)烷基：羟基、(C1-C6)烷氧基、二[(C1-C6)烷基)]氨基或氟，或R7为R8(CH2)n，其中n为0-3，R8为任选被一个或多个以下基团取代的苯基：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基，或R8为2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基，它们各自任选被以下基团取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；或R7为R10C(R9)2，其中R9为甲基或乙基，或C(R9)2为1，1-环丙基、1，1-环丁基、1，1-环戊基或1，1-环己基环，R10为任选被一个或多个以下基团取代的苯基：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基，或R10为2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基，它们各自任选被以下基团取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；或R7为选自以下的片段基团![]()
其中R11为选自以下的一个或多个取代基：氢、卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基和硝基；或Q为R13-N(R12)-C(＝O)-，其中R12为氢或(C1-C6)烷基，R13为任选被一个或多个以下基团取代的(C1-C6)烷基：羟基、(C1-C6)烷氧基、二[(C1-C6)烷基)]氨基或氟；或R13为R17(CH2)p，其中p为0-3，R17为任选被一个或多个以下基团取代的苯基：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基，或R17为2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基，它们各自任选被以下基团取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；或R12和R13与它们连接的氮原子形成环片段，所述环片段选自，![]()
其中R14为(C1-C6)烷基；或R14为R16(CH2)q，其中q为0或1，R16为任选被一个或多个以下基团取代的苯基：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基，或R16为2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基，它们各自任选被以下基团取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基或硝基；R15为选自以下的一个或多个取代基：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基和硝基；条件是式(I)不是N-{[4′-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-1，1′-联苯-4-基]-羰基}-L-苯丙氨酸。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于拜尔健康护理有限责任公司，未经拜尔健康护理有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200680035045.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
