[发明专利]生物素二氨基衍生物及其与大环螯合剂的缀合物

摘要

本发明描述式(I)化合物其中基团如说明书中所定义；其制备方法，及其制备与放射性核素的缀合物以用于人和动物的治疗和诊断(特别是对病理状况诸如肿瘤的诊断和治疗)的用途。

主权项

1.式(I)化合物其中A是CH₂或CO；B是H、CHO或COOH；条件是当A是CH₂时，Q是-(CH₂)_n-基团，其中n是4至12的整数，此时R不存在；当A是CO时，Q选自-(CH₂)_a-CH(R-)-(CH₂)_b-，其中a和b独立地为0至n-1的整数，且R如以下所定义；W是C₁-C₁₂亚烷基或C₂-C₁₂亚烯基直链或官能化的聚乙二醇；或C₆-C₁₀芳香族残基；或glycofuranose残基；或W，单独或与支持-(CH₂)_c-NHR′和-(CH₂)_d-NHR″链的氮原子一起，是含有一或多个选自O、N、S的杂原子的5或6员杂环基；当W是芳香族残基、杂环基或糖部分时，支持-(CH₂)_c-NHR′和-(CH₂)_d-NHR″链的氮原子可选地不存在且-(CH₂)_c-NHR′和-(CH₂)_d-NHR″链直接且独立地键合到该芳香族环和杂环的碳或氮原子或glycofuranose残基的氧原子；c和d独立地为3至10的整数；R′和R″独立地为-Λ，其中-Λ是式(II)大环：其中Y相同或不同且选自氢、直链或支链C₁-C₄烷基、-(CH₂)_m-COOH，其中m是1至3的整数；X是氢或-CH₂-U基团，其中U选自甲基、乙基或对氨基苯基，或X是-(CHJ)_o-Z基团，其中o是1至5的整数，J是氢、甲基或乙基，Z是含有一或多个选自O、N-R₁和S的杂原子的5或6员杂环基，其中R₁是氢原子或直链或支链C₁-C₄烷基；或Z选自-NH₂、-NH-C(＝NH-)-NH₂或-S-R₂，其中R₂是直链或支链C₁-C₄烷基；p是整数2或3；R选自直链或支链C₁-C₄烷基、环烷基、杂环或-(CH₂)_q-T，其中T选自S-CH₃、-OH或-COOH，且q是0、1或2。