[发明专利]抑制由VLA－4介导的白细胞粘附的嘧啶基酰胺化合物无效
| 申请号： | 200680035654.1 | 申请日： | 2006-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN101273034A | 公开（公告）日： | 2008-09-24 |
| 发明（设计）人： | 克里斯托夫·迈克尔·塞姆科;许英姿;弗兰克·斯塔潘贝克;珍妮弗·莉·史密斯;卡桑德拉·伊内兹·罗西特;朱里·Y·福田;安德烈·W·康拉迪 | 申请（专利权）人： | 伊兰制药公司;惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D409/12;C07D417/12;C07D239/50;C07D401/12;A61K31/506;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 孟锐 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明揭示结合VLA－4的化合物。这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，且尤其抑制由VLA－4介导的白细胞粘附。所述化合物可用于治疗人类或动物个体的发炎性疾病，诸如哮喘、阿兹海默氏病(Alzheimer′s disease)、动脉粥样硬化、艾滋病痴呆(AIDSdementia)、糖尿病、发炎性肠病、类风湿性关节炎、组织移植、肿瘤转移和心肌缺血。所述化合物也可经投与以治疗发炎性脑病，诸如多发性硬化症(式I)。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制 vla 白细胞 粘附 嘧啶 基酰胺 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物：![]()
其中：R1选自由C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、杂芳基和-NR5R6组成的群组，其中R5和R6独立地选自由氢和C1-C4烷基组成的群组，或R5和R6连同其所侧接的氮一起形成杂环；R2选自由C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基组成的群组；且R3和R4独立地为C1-C3烷基，或R3和R4连同其所侧接的氮原子连接在一起形成杂环；或其医药学上可接受的盐、酯或前药。
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