[发明专利]其中结合5-氮杂-胞嘧啶的寡核苷酸类似物有效

专利信息
申请号: 200680036470.7 申请日: 2006-09-25
公开(公告)号: CN101282986A 公开(公告)日: 2008-10-08
发明(设计)人: 帕西特·皮西翁萨;桑吉维·雷德卡 申请(专利权)人: 苏伯俭股份有限公司
主分类号: C07H21/04 分类号: C07H21/04;B01L3/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 王旭
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供在寡核苷酸序列中结合5-氮杂-胞嘧啶,例如,以5-氮杂-2’-脱氧胞苷(地西他滨)或5-氮杂-胞苷的形式存在的寡核苷酸类似物。特别地,提供富含地西他滨-脱氧鸟苷岛(DpG和GpD)的寡核苷酸类似物,以靶向人基因组中的CpG岛,特别是在对异常的过度甲基化敏感的基因的启动子区。这样的类似物可以用于调节DNA的甲基化,诸如有效抑制胞嘧啶在C-5位置的甲基化。本发明提供合成这些寡核苷酸类似物的方法和调控核酸甲基化的方法。还提供用于合成所述寡核苷酸类似物的亚磷酰胺结构单元,用于合成、配制和施用这些化合物或组合物治疗病况如癌症和血液疾病的方法。
搜索关键词: 其中 结合 氮杂 胞嘧啶 寡核苷酸 类似物
【主权项】:
1. 一种分离的或合成的寡核苷酸类似物、其盐或酯,其在长度上具有12个或更少的碱基,并且在所述寡核苷酸类似物序列中包含一个或多个5-氮杂-胞嘧啶作为碱基残基。
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