[发明专利]噻唑并嘧啶类激酶抑制剂

摘要

本发明涉及新的式(I)的噻唑并嘧啶化合物或其衍生物或组合物，以及其用作ATP蛋白激酶相互作用抑制剂的用途。

主权项

1.一种下式的化合物或其衍生物：其中p为0、1、2或3；L选自O、S、N(R₅)和化学键；R₅选自氢、C_1-8烷基和C_1-8烷基(C_1-8烷氧基)；Ar¹选自芳基、杂芳基和杂环基；R₁和R₂各自独立选自：(1)氢，(2)C_1-8烷基，(3)C_2-8烯基，(4)C_2-8炔基，(5)C_1-8烷氧基，其中(2)、(3)、(4)和(5)各自任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代：(i)C_3-8环烷基，(ii)芳基，(iii)杂芳基，(iv)杂环基，其中(i)、(ii)、(iii)和(iv)任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代：(a)C_1-8烷基，(b)C_1-8烷氧基，(c)C_1-8烷基(C_1-8烷氧基)，(d)C_1-8烷基(卤素)_1-3，(e)C_1-8烷基(羟基)_1-3，(f)CO₂(C_1-8烷基)，(g)任选被C_1-8烷基单取代或二取代的氨基，(h)氰基，(i)卤素，(j)羟基，(k)在氨基上被C_1-8烷基任选单取代或二取代的C_1-8烷基(氨基)，(l)C_3-8环烷基，和(m)任选被C_1-8烷基、卤素、羟基取代的芳基，和(v)任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代的氨基：(a)C_1-8烷基，(b)C_1-8烷基(C_1-8烷氧基)，(c)C_1-8烷基(羟基)_1-3，(d)C_3-8环烷基，(e)任选被1或2个C_1-8烷基取代基取代的杂环基，和(f)在杂环基上被1或2个C_1-8烷基取代基任选取代的C_1-8烷基(杂环基)，(6)任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代的氨基：(i)C_1-8烷基，(ii)任选被1或2个C_1-8烷基取代基取代的杂环基，和(iii)在杂环基上被1或2个C_1-8烷基取代基任选取代的C_1-8烷基(杂环基)，(7)氰基，(8)卤素，(9)羟基，(10)C_3-8环烷基，(11)芳基，(12)杂芳基，(13)杂环基，(14)在杂环基上被1或2个C_1-8烷基取代基任选取代的SO₂(杂环基)，(15)被选自以下取代基取代的C(O)：(i)羟基，(ii)C_1-8烷基，(iii)C_1-8烷氧基，和(iv)任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代的氨基：(a)C_1-8烷基，(b)C_1-8烷基(C_1-8烷氧基)，(c)在氨基上被C_1-8烷基任选单取代或二取代的C_1-8烷基(氨基)，和(d)C_1-8烷基(羟基)_1-3，和(16)在氨基上被独立选自以下的取代基任选单取代或二取代的SO₂(氨基)：(i)C_1-8烷基，(ii)C_1-8烷基(C_1-8烷氧基)，(iii)在氨基上被C_1-8烷基任选单取代或二取代的C_1-8烷基(氨基)，(iv)C_1-8烷基(羟基)_1-3，和(v)在杂环基上被1或2个C_1-8烷基取代基任选取代的C_1-8烷基(杂环基)；Ar²选自芳基和杂芳基；和R₃和R₄各自独立选自：(1)氢，(2)C_1-8烷基，(3)C_2-8烯基，(4)C_2-8炔基，(5)C_1-8烷氧基，其中(2)、(3)、(4)和(5)各自任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代：(i)卤素，(ii)羟基，(iii)C_3-8环烷基，和(iv)芳基，其中(iii)和(iv)任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代：(a)C_1-8烷基，(b)C_1-8烷氧基，(c)卤素，和(d)羟基，(6)任选被C_1-8烷基单取代或二取代的氨基，(7)被选自以下取代基取代的氧基：(i)C_3-8环烷基，(ii)芳基，和(iii)杂芳基，(8)氰基，(9)卤素，(10)羟基，(11)硝基，和(12)杂环基。