[发明专利]合成HMG－CoA还原酶抑制剂的方法有效
| 申请号： | 200680036785.1 | 申请日： | 2006-10-04 |
| 公开（公告）号： | CN101277966A | 公开（公告）日： | 2008-10-01 |
| 发明（设计）人： | Z·卡萨尔 | 申请（专利权）人： | 力奇制药公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;贾士聪 |
| 地址： | 斯洛文尼亚*** | 国省代码： | 斯洛文尼亚;SI |
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| 摘要： | 他汀类药物的新合成方法使用他汀类药物的杂环核与已经具有所需立体化学的内酯化侧链的维悌希反应。任何非对映异构体分离在合成过程中的早期进行。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 hmg coa 还原酶 抑制剂 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式VIa的化合物的方法其中X″为卤素，R1为保护基；其包括下列步骤：a)(任选地)使式I的3(S)-羟基-4-氯丁酸烷基酯其中R2为任选被取代的C1-C8烷基或C5-C7环烷基，或者作为替代选择，-COOR2也可以形成式-CONRaRb的酰胺，其中Ra和Rb可以独立地为H、任选被取代的C1-C8烷基或C5-C7环烷基、芳基或可以与N一起形成杂环，与碘化物反应，得到式II的3(S)-羟基-4-碘丁酸烷基酯其中R2如上文所述；b)对式II的化合物进行保护，得到式III的被保护的衍生物，其中R1和R2如上文所述；c)使式III的化合物与乙烯基卤化镁在卤化铜(I)和具有下式的亚磷酸酯衍生物存在下反应：其中R′、R″和R″′为相同或不同的C1-C4烷基、C5-C7环烷基或芳基，其可以任选被取代，得到式IV的烯烃，其中R1和R2如上文所述，d)水解式IV的化合物，得到式V的化合物e)使其中R1如上文所述的式V的化合物与卤素源在NaHCO3存在下反应；和f)(任选地)分离前一步骤中获得的非对映异构体混合物。
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