[发明专利]苯基氨基甲酸酯的获得方法无效
| 申请号： | 200680036880.1 | 申请日： | 2006-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN101277929A | 公开（公告）日： | 2008-10-01 |
| 发明（设计）人： | J·V·穆里洛加里多;M·阿门戈尔蒙特塞拉特;J·马丁华雷斯 | 申请（专利权）人： | 因特奎姆私人控股公司 |
| 主分类号： | C07C269/04 | 分类号： | C07C269/04;C07C271/44;C07C215/50;C07C217/56 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 王健 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | 本发明涉及苯基氨基甲酸酯(I)的获得方法，其中R1是低级烷基C1－C5或苄基，和R2是甲基、乙基或丙基，该方法由下述构成：使L－(S)－3－[(1－甲基氨基)乙基]苯酚在碱存在下与氨基甲酰基卤化物起反应以获得中间体和，随后，让所述中间体经历还原性胺化反应或通过使所述中间体与甲基卤反应而经历甲基化反应。上述化合物(I)包括利伐斯的明，即抑制中枢神经系中的胆碱酯酶的化合物，并且可用于治疗神经变性疾病(例如老年性痴呆和阿尔茨海默氏病)。 | ||
| 搜索关键词： | 苯基 氨基甲酸酯 获得 方法 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的苯基氨基甲酸酯，它的溶剂合物、水合物或药学可接受的盐的获得方法：![]()
其中R1是C1-C5低级烷基或苄基；和R2是甲基、乙基或丙基；该方法包括：a)使式(IV)的化合物：![]()
在碱存在下与式(III)的化合物反应：![]()
其中R1和R2具有此前提及的意义，X是卤素，以产生式(II)的化合物：![]()
其中R1和R2具有此前提及的意义；和b)让所述式(II)的化合物经历还原性胺化反应，或者通过使所述式(II)的化合物与甲基卤反应而经历甲基化反应，以获得式(I)的化合物。
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