[发明专利]异型双功能全选择素抑制剂

摘要

提供了用于调节由选择素结合介导的体内和体外过程的化合物和方法。更具体地，描述了选择素调节剂及其用途，其中调节(如抑制或增强)选择素介导的功能的所述选择素调节剂包含特定的糖模拟物，所述糖模拟物单独存在或与被称为BASA(苄氨基磺酸)的一类化合物中的成员连接或与被称为BACA(苄氨基羧酸)的一类化合物中的成员连接。

主权项

1.化合物或其生理可接受的盐，其具有下列通式：其中：其中n＝0-2，并且当n＝2时R⁸独立选择；R²＝H、-C(＝O)OX，其中X是C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基或C₁-C₁₄芳基、-C(＝O)NH(CH₂)_nNH₂、-[C(＝O)NH(CH₂)_nNHC(＝O)]_m(L)_mZ，其中n＝0-30，m＝0-1，L是连接物，并且Z是苄氨基磺酸、苄氨基羧酸、聚乙二醇或具有上述通式的第二化合物或所述第二化合物的盐以形成二聚体，其中所述第二化合物或所述第二化合物的盐的R²具有m＝0，不具有Z，并且是连接点；-O-C(＝O)-X、-NH₂、-NH-C(＝O)-NHX或-NH-C(＝O)-X，其中n＝0-2并且X独立选自C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基、其中n＝0-10，并且上述任一环化合物可被一至三个独立选自下列取代基的取代基取代：Cl、F、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基、C₁-C₁₄芳基或OY，其中Y是H、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基或C₁-C₁₄芳基；6’硫酸化的GlcNAc、6’羧酸化的GlcNAc、6’硫酸化的GalNAc、6’硫酸化的半乳糖、6’羧酸化的半乳糖或其中R⁹是芳基、杂芳基、环己烷、叔丁烷、金刚烷或三唑，并且任一R⁹可以被一至三个独立选自下列取代基的取代基取代：Cl、F、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基或OY，其中Y是H、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基或C₁-C₁₄芳基；R⁵＝H，或R⁴与R⁵共同形成其中R¹⁰是芳基、杂芳基、其中n＝0-10，并且上述任一环化合物可被一至三个独立选自下列取代基的取代基取代：Cl、F、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基或OY，其中Y是H、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基或C₁-C₈炔基；R⁶＝H、岩藻糖、甘露糖、阿拉伯糖、半乳糖或多元醇；R⁷＝H、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基或并且R⁸＝H、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基、其中n＝0-3并且X独立选自H、OH、Cl、F、N₃、NH₂、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基、C₁-C₁₄芳基、OC₁-C₈烷基、OC₁-C₈烯基、OC₁-C₈炔基和OC₁-C₁₄芳基，并且上述任一环化合物可被一至三个独立选自下列取代基的取代基取代：Cl、F、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基、C₁-C₁₄芳基或OY，其中Y是H、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基或C₁-C₁₄芳基。