[发明专利]作为NK3受体调节剂的氧－吡啶基喹啉酰胺

摘要

式I化合物或其可药用盐、其制备方法、包含所述化合物的药物组合物及其使用方法，其中R¹、A、R²、R³、R⁴、R⁵、n、m和q如说明书中所定义。

主权项

1.式I化合物、其立体异构体、对映异构体、体内可水解的前体或可药用盐，其中：R¹选自H、C_1-4烷基-、C_3-6环烷基-和C_1-4烷基OC(O)-；A是氧-吡啶基；R²每次出现时独立地选自H、-OH、-NH₂、-CN、卤素、C_1-6烷基-、C_3-7环烷基-、C_1-6烷氧基-和C_1-6烷氧基C_1-6烷基-；n为1、2或3；R³每次出现时独立地选自H、-OH、-NH₂、-NO₂、-CN、卤素、C_1-6烷基-、C_1-6烷氧基-和C_1-6烷氧基C_1-6烷基-；m为1、2或3；R⁴选自H、-OH、-NH₂、-OSO₂R⁶、C_1-4烷基-、C_1-4烷氧基-、C_1-6烷氧基C_1-6烷基-和E-(CH₂)_p-，其中E选自-NR⁶R⁷、-SOC_1-6烷基、-SO₂C_1-6烷基、-NR⁶SO₂R⁷、-SR⁶、N⁺(O^-)R⁶R⁷、芳基和N-或C-联的5-或6-元芳族杂环或非芳族杂环或其N-氧化物，所述5-或6-元芳族杂环或非芳族杂环具有1、2、3或4个氮原子，以及p为0、1、2、3、4或5；R⁵每次出现时独立地选自H、-OH、-CN、卤素、-R⁶、-OR⁶、-NR⁶R⁷、-SR⁶、-SOR⁶和-SO₂R⁶；q为1、2或3；其中：R⁶和R⁷每次出现时独立地选自H、C_1-6直链或支链烷基、C_2-6直链或支链烯基、C_2-6直链或支链炔基和具有零个、一个或两个双键或三键的C_3-7碳环基团，其中所述基团是未取代的，或被选自-OH、＝O、-NH₂、-CN、卤素、芳基和C_1-3烷氧基-中的一个或多个基团取代；以及，当R⁴为E-(CH₂)_p-，以及其中所述E为N或C-联的5-或6-元芳族杂环或非芳族杂环或其N-氧化物时，所述E为未取代的或具有1、2或3个独立地选自下述的取代基：-OH、＝O、-NH₂、-CN、卤素、C_1-4烷基-、C_1-4烷氧基-、C_1-4烷基-CO-、-NR⁶R⁷、芳基和具有1、2、3或4个氮原子的5-或6-元芳族杂环或非芳族杂环；以及，当R¹、R²、R³或R⁴为烷基、环烷基、烷氧基或烷氧基烷基时，所述基团是未取代的，或具有1、2、3、4或5个取代基，所述取代基每次出现时独立地选自-OH、-NH₂、-CN、苯基和卤素。