[发明专利]联吡啶化合物“青蓝霉素A”及其衍生物和类似物作为免疫抑制剂的用途

摘要

本发明涉及可用作有效的免疫抑制剂的分离生物活性分子青蓝霉素A、其衍生物及其类似物。所述化合物的免疫抑制特性尤其针对淋巴细胞、CD4⁺T细胞、CD8⁺T细胞和B细胞，以及IL－4和IFN－γ及抗体的产生。所述化合物通过下调活化标记CD28的表达和上调免疫抑制标记CTLA－4的表达的机制而起作用。先前已从青蓝链霉菌(Streptomyces caeruleus)分离出青蓝霉素A，并发现其具有有效的抗真菌活性。然而，在本发明之前，尚未确定该化合物具有免疫调节活性。

主权项

1.通式1的化合物3，6-二取代-4-甲氧基-2，2’-联吡啶、及其衍生物和可药用的盐作为免疫抑制剂的用途，式1其中，X＝-CH:NOR₁；-COOR₁；-CHO；-CH₂OR₂；Y＝H；OR₃；R₁＝H；C₁至C₁₆的直链或支链烷基；R₂＝H；C₁至C₁₆的直链或支链烷基；C₁至C₁₆的直链或支链酰基；R₃＝H；甲基；乙基；异丙基；异丁基。