[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物

摘要

本发明提供了一类新化合物、含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失调有关的疾病或病症，特别是涉及Abl、Bcr－Abl、Aurora－A、SGK、Tie－2、Trk－B、FGFR3、c－kit、b－RAF、c－RAF、DYRK2、Fms、Fyn和PDGFRα和PDGFRβ激酶异常激活的疾病或病症的方法。

主权项

1.式I化合物及其可药用的盐：其中：X₁选自CH和N；Y选自S和NR₅；其中R₅选自氢和C_1-6烷基；Z选自C和S(O)；R₁选自氢和C_1-6烷基；R₂选自C_6-12芳基和-NR₃R₄；R₃选自氢和C_1-6烷基；R₄是-XR₅；其中X选自键、C_1-6亚烷基和C_1-10亚杂芳基；其中R₅选自C_6-10芳基和C_1-10杂芳基；其中所述的R₅的芳基或杂芳基任选地被1至3个独立地选自C_1-6烷基、卤代-C_1-6烷基、C_3-8杂环烷基、-C(O)NR₆R₇和-NR₆C(O)R₇的基团所取代；其中R₆选自氢和C_1-6烷基；R₇选自C_6-10芳基和C_1-10杂芳基；其中所述的R₇的芳基或杂芳基任选地被1至3个独立地选自-R₈和-OR₈的基团所取代；其中R₈选自C_1-6烷基、卤代-C_1-6烷基、C_6-12芳基、C_1-10杂芳基和C_3-8杂环烷基-C_0-4烷基；其中所述的R₈的芳基、杂芳基和杂环烷基取代基任选地被C_1-6烷基所取代；或者R₃和R₄同R₃和R₄所连接的原子一起形成任选地被-C(O)NR₆R₉取代的C_3-8杂环烷基；其中R₆选自氢和C_1-6烷基；且R₉选自C_6-10芳基和C_1-10杂芳基。