[发明专利]以咪唑为基础的新杂环化合物无效
申请号: | 200680038658.5 | 申请日: | 2006-09-01 |
公开(公告)号: | CN101291582A | 公开(公告)日: | 2008-10-22 |
发明(设计)人: | E·C·布赖恩林格;D·J·考德伍德;K·E·弗兰克;P·贝特施曼;G·C·希尔斯特;M·J·莫里特科;R·W·迪克松 | 申请(专利权)人: | 艾博特公司 |
主分类号: | A01N43/50 | 分类号: | A01N43/50 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新;李连涛 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及新的式(I)咪唑并吡嗪以及咪唑并嘧啶化合物,其中各变量如说明书中定义。式(I)化合物可用作激酶抑制剂,因此将能用于治疗某些病症与疾患,尤其是炎症性病症与疾患以及增生性病症与疾患,例如癌症。 | ||
搜索关键词: | 咪唑 基础 杂环化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物、其药学上可接受的盐、其代谢物、其异构体、或其前药:
其中Z为任选取代的芳基或杂芳基;X和Y各自独立地为N,CR4或N-氧化物,条件是X和Y不能同时为CR4或者X和Y不能同时为N-氧化物;A为N,CR4或N-氧化物;R1和R10各自独立地为H,OH,F,Cl,Br,I,CF3,CN,OCF3,硝基或氨基,或者R1和R10各自独立地选自任选取代的以下基团:芳氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基-O-(C1-C6)烷基、(C2-C8)链烯基、(C2-C8)炔基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、杂环基、芳基、-CO2(C1-C6)烷基、-CONR5R6、-SO2NR5R6、S(O)(n)烷基、-NHCOR5、-NHSO2R5、-N((C1-C4)烷基)COR5、-N((C1-C4)烷基)SO2R5、NR5R6、O(C1-C6)烷基-R7和(C1-C6)烷基R7;Q是N(R2),O,S或为价键;L为价键,(C1-C6)烷基,C(O),-C(O)-O-,-C(O)-N(H)-,SO或SO2;R3选自H,-C(O)NR5R6、-NR2C(O)R5,-NR2C(O)2R5,C(O)OR2,
R3选自任选取代的以下基团:芳基、杂环基、杂环基烷基芳基、1,4-二氧杂螺[4,5]癸烷,氮杂二环[3.2.1]辛烷和氮杂二环[2.2.2]辛烷;或者R3选自任选取代的以下基团:(C1-C9)烷基和(C3-C8)环烷基;其中所述(C1-C9)烷基和(C3-C8)环烷基任选被一个或多个(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-OR2、OR2或N(R2)2取代;R2每次出现时独立为H或(C1-C4)烷基;R4为H,OH,F,Cl,Br,I,CF3,CN,OCF3,硝基或氨基;或者R4选自任选取代的以下基团:(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、芳氧基、(C2-C8)链烯基、(C2-C8)炔基、杂环基、芳基、-CONR5R6、-SO2NR5R6、-S(O)(n)烷基、-NR2COR5、-NR2SO2R5、-NR5R6、-CO2(C1-C6)烷基、-N((C1-C4)烷基)CO-R5、或-N((C1-C4)烷基)SO2-R5;R5和R6各自独立地为H,或者独立地选自任选取代的以下基团:(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)羟基烷基、(C2-C6)氨基烷基、(C3-C8)环烷基、芳基和杂环基;或者R5和R6与它们所连接的N原子一起形成任选取代的杂芳基或杂环基环;R7为CF3,NR5R6,OH,(C1-C6)烷氧基或任选取代的(C3-C8)环烷基;m为0,1或2;n为0,1,2;以及p为1,2,3或4。
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