[发明专利]钾通道抑制剂无效
申请号: | 200680038893.2 | 申请日: | 2006-10-17 |
公开(公告)号: | CN101291910A | 公开(公告)日: | 2008-10-22 |
发明(设计)人: | S·沃尔肯伯格;M·T·比罗多;M·B·诺尔特 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | C07D213/30 | 分类号: | C07D213/30;A61K31/44;A61P9/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段晓玲;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及具有用作钾离子通道抑制剂结构的化合物,这类化合物用于治疗心脏心律不齐等等。 | ||
搜索关键词: | 通道 抑制剂 | ||
【主权项】:
1、一种如式I所示的化合物,
或药学可接受盐,或它的光学异构体,其中:R1、R2和R3独立地选自1)氢,2)卤素,3)NO2,4)CN,5)CR4=C(R4)2,6)C≡CR4,7)(CR52)nOR4,8)(CR52)nN(R4)2,9)(CR52)nC(O)R4,10)(CR52)nC(O)OR4,11)(CR52)nR4,12)(CR52)nS(O)mR4,13)(CR52)nS(O)mN(R4)2,14)OS(O)mR4,15)N(R4)C(O)R4,16)N(R4)S(O)mR4,17)(CR52)nN(R6)R4,18)(CR52)nN(R4)(CR52)nC(O)N(R4)2,19)(CR52)nN(R4)(CR52)nC(O)OR420)N(R4)(CR52)nR4,21)N(R4)(CR52)nN(R4)2,22)(CR52)nC(O)N(R4)2,23)(CR52)nC(O)NH(CR52)nR4,24)(CR52)nC(O)NHC(R4)2(CR52)nN(R4)2,25)C(O)NH(CR52)(CR53),26)S(O)mR5,和27)N(R4)(R5);R4,在其出现的每一情况中,独立地选自:1)氢,2)未被取代的或取代的C1-C6烷基,3)未被取代的或取代的C3-C10环烷基,4)未被取代的或取代的芳基,5)未被取代的或取代的杂环基,6)CF3,7)未被取代的或取代的C2-C6链烯基,和8)未被取代的或取代的C2-C6炔基,或在R4被连接至被R4双取代的氮原子的情况下,每个R4独立地选自C1-C6烷基,且氮原子与每个R4一起形成环;R5,在其出现的每一情况中,独立地选自:1)氢,2)C1-C6烷基,3)卤素,4)芳基,5)杂环基,6)C3-C10环烷基,7)OR4,和8)CH2OR4,所述烷基、芳基、杂环基和环烷基是未被取代的或被至少一个选自R6的取代基所取代;R6,在其出现的每一情况中,独立地选自:1)氢,2)未被取代的或取代的C1-C6烷基,3)卤素,4)OR5,5)CF3,6)未被取代的或取代的芳基,7)未被取代的或取代的C3-C10环烷基,8)未被取代的或取代的杂环基,9)S(O)mN(R4)2,10)C(O)OR4,11)C(O)R4,12)CN,13)C(O)N(R4)2,14)N(R4)C(O)R4,15)N(R4)C(O)OR4,16)N(R4)C(O)N(R4)2,17)OC(O)N(R4)2,18)S(O)mR4,19)OS(O)mR4,20)NO2,21)N(R4)2;22)SC(O)R4,23)N(R4)S(O)mR4,和24)S(O)mR5;其中R4独立地选自上面所定义的组;m独立地选自0,1和2;和n独立地选自0,1,2,3,4,5和6。
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