[发明专利]包含内酰胺或内酰胺衍生部分的化合物、制备它们的方法和它们的用途

摘要

本发明涉及包含内酰胺或内酰胺衍生部分的式(I)化合物、制备它们的方法、包含所述化合物的药物组合物和它们作为药物的用途。

主权项

1.式(I)化合物、其几何异构体、对映体、非对映体、药学上可接受的盐和所有可能的混合物，其中A¹是CH、C-卤素或N；A²是氧或硫；R¹是氢；R^2a是氢、芳基、C_1-6烷氧基、氨基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、杂芳基、C_3-8环烷基、3-8-元杂环烷基、酰基、C_1-6-烷基芳基、C_1-6-烷基杂芳基、C_1-6-烷基环烷基、C_1-6-烷基杂环烷基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、C_1-6-烷基羧基、C_1-6-烷基酰基、C_1-6-烷基烷氧基、C_1-6-烷基烷氧基羰基、C_1-6-烷基氨基羰基、C_1-6-烷基酰基氨基、酰基氨基、C_1-6-烷基脲基、C_1-6-烷基氨基甲酸酯、C_1-6-烷基氨基、C_3-8-环烷基氨基、羟基、C_1-6烷基羟基、卤素或氰基；R^2b是氢、卤素、C_1-8-烷基或C_3-8环烷基；或者R^2a和R^2b连接在一起构成C_3-8环烷基、3-8-元杂环烷基或氧代基团；R³是氢、卤素、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；R⁴是氢、卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或-O-(CH₂)_t-NR^7aR^7b；R⁵是氢或-O-(CH₂)_w-NR^8aR^8b；L¹是-(O)_v-(CR^9aR^9b)_m-(CH₂)_z；R^7a和R^7b与N连接在一起构成3-8-元杂环烷基；R^8a和R^8b与N连接在一起构成3-8-元杂环烷基；R^9a是氢或未取代的C_1-8烷基；R^9b是C_1-6-烷基芳基或未取代的C_1-8烷基；n是等于0、1或2的整数；t是等于2、3或4的整数；w是等于2、3或4的整数；v是等于0或1的整数；m是等于0或1的整数；z是等于0、1、2或3的整数；其条件是m和z的至少一个不同于0；并且R⁴是-O-(CH₂)_t-NR^7aR^7b，此时R⁵是氢；和R⁵是-O-(CH₂)_w-NR^8aR^8b，此时R⁴是氢、卤素、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；和式(I)化合物不同于1-[4-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯基]吡咯烷-2-酮、1-[4-[2-[4-(2-甲基苯基)-1-哌嗪基]乙氧基]苯基]-吡咯烷-2-酮和3-(p-2-吗啉代乙氧基苯基)-噁唑烷-2-酮。