[发明专利]用于治疗癌症的含有DMXAA的组合

摘要

本发明涉及化合物比如呫吨酮乙酸类化合物比如5，6－二甲基呫吨酮－4－乙酸(DMXAA)和血管内皮生长因子结合剂，特别是单克隆抗体Avastin^TM(贝伐单抗)的组合。更特别地，本发明涉及此类组合在治疗癌症中的用途和包含此类组合的药物制剂。

主权项

1.调节肿瘤生长的方法，其包括向有此治疗需要的哺乳动物包括人给药式(I)化合物：式(I)其中：(a)R₄和R₅与它们连接的碳原子一起形成具有取代基-R₃和基团-(B)-COOH的6元芳香环，其中B为直链或支链的取代的或未取代的C₁-C₆亚烷基，其为饱和的或烯键式不饱和的，并且其中R₁、R₂和R₂各自独立地选自H、C₁-C₆烷基、卤素、CF₃、CN、NO₂、NH₂、OH、OR^a、NHCOR^b、NHSO₂R^c、SR^d、SO₂R^e或NHR^f，其中R^a、R^b、R^c、R^d、R^e和R^f中每个独立地为任选地被一个或多个选自羟基、氨基和甲氧基的取代基取代的C₁-C₆烷基；或(b)R₄和R₅中一个为H或苯基，且R₄和R₅中另一个为H或为任选被取代的苯基、噻吩基、呋喃基、萘基、C₁-C₆烷基、环烷基或芳烷基；R₁为H或C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基；R₂为基团-(B)-COOH，其中B为直链的或支链的取代的或未取代的C₁-C₆亚烷基，其为饱和的或烯键式不饱和的，或其可药用盐、酯或前药，且相伴或顺序给药血管内皮生长因子结合剂。