[发明专利]作为P2X3和P2X2/3调节剂的二氨基嘧啶类有效
申请号: | 200680040524.7 | 申请日: | 2006-08-23 |
公开(公告)号: | CN101300012A | 公开(公告)日: | 2008-11-05 |
发明(设计)人: | C·A·布洛卡;D·S·卡特;M·P·狄龙;A·P·D·W·福特;R·C·海利;A·贾汉吉尔;A·G·穆尔;D·W·帕里什 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | A61K31/505 | 分类号: | A61K31/505;A61K31/506;A61P11/00;A61P11/06;A61P1/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 治疗由P2X3和/或P2X2/3受体拮抗剂调节的呼吸系统或胃肠疾病的方法,所述的方法包括向需要它的个体给予有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中D、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定义。 | ||
搜索关键词: | 作为 p2x sub 调节剂 氨基 嘧啶 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗由P2X3或P2X2/3受体拮抗剂调节的呼吸系统或胃肠疾病的药物中的用途,
其中:X为-CH2-、-O-、-C(O)-、-CHOH-、-S(O)n-、或-NRc-,其中n为0-2,Rc为氢或烷基;Y为氢或-NRdRe,其中Rd和Re其中一个为氢,另一个为氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基烷基、烷氧基烷基、乙酰基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、氨基羰基氧基烷基、羟基羰基烷基、羟基烷基氧基羰基烷基、芳基、芳烷基、芳基磺酰基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基磺酰基、杂环基或杂环基烷基;D为任选的氧;R1为烷基、链烯基、环烷基、环烯基、卤素、卤代烷基、羟基烷基或烷氧基;R2、R3、R4和R5各自独立地是氢、烷基、链烯基、氨基、卤素、酰胺基、卤代烷基、烷氧基、羟基、卤代烷氧基、硝基、羟基烷基、烷氧基烷基、羟基烷氧基、炔基烷氧基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氰基、芳基、杂芳基、杂环基、杂环基烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷氧基、杂芳烷氧基、任选地被取代的苯氧基、-(CH2)m-(Z)n-(CO)-Rf或-(CH2)m-(Z)n-SO2-(NRg)n-Rf,其中m和n各自独立地为0或1,Z为O或NRg,Rf为氢、烷基、羟基、烷氧基、氨基、羟基烷基或烷氧基烷基,且每个Rg独立地为氢或烷基;或R3和R4可以一起构成亚烷基二氧基;或R3和R4与其所连接的原子一起构成五元或六元环,其任选的包括一个或二个选自O、S和N的杂原子;或R2和R3一起构成亚烷基二氧基;或R2和R3与其所连接的原子一起构成五元或六元环,其任选的包括一个或二个选自O、S和N的杂原子;R6是氢、烷基、卤素、卤代烷基、氨基或烷氧基;且R7和R8其中一个为氢,另一个为氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基烷基、烷氧基烷基、乙酰基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、氨基羰基氧基烷基、羟基羰基烷基、羟基烷基氧基羰基烷基、芳基、芳烷基、芳基磺酰基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基磺酰基、杂环基或杂环基烷基。
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