[发明专利]苄氧基吡咯烷衍生物的制造方法及光学活性苄氧基吡咯烷衍生物盐酸盐粉体的制造方法

摘要

本发明涉及一种通式(2)表示的苄氧基吡咯烷衍生物的制造方法，其特征在于，在碱金属氢氧化物的存在下，通式(1)表示的羟基吡咯烷衍生物与苄基卤衍生物反应时，在下述条件A或B下使其反应，即，条件A：在非质子性极性溶剂中；条件B：在含有相转移催化剂的脂肪族醚溶剂中。本发明提供一种高收率且安全地制造苄氧基吡咯烷衍生物的方法，还提供一种苄氧基吡咯烷衍生物盐酸盐粉体及其高收率且安全的制造方法。

主权项

1、通式(2)表示的苄氧基吡咯烷衍生物的制造方法，其中，R¹表示选自i)氢、ii)烷基、iii)芳基中的基团，R²为选自i)氢、ii)碳原子数1～4的烷氧基、iii)碳原子数2～4的链烯氧基、iv)具有1个苯环的芳烷基氧基、v)碳原子数1～4的烷基、vi)具有1个苯环的芳基中的基团，R³表示选自i)氢、ii)碳原子数1～4的烷基、iii)碳原子数1～4的烷氧基、iv)卤素基团中的基团，其特征在于，在碱金属氢氧化物的存在下，使通式(1)表示的羟基吡咯烷衍生物与苄基卤衍生物反应时，在下述A或B的条件下使其反应，条件A：在非质子性极性溶剂中，条件B：在含有相转移催化剂的脂肪族醚溶剂中，其中，R¹表示选自i)氢、ii)烷基、iii)芳基中的基团，R²表示选自i)氢、ii)碳原子数1～4的烷氧基、iii)碳原子数2～4的链烯氧基、iv)具有1个苯环的芳烷基氧基、v)碳原子数1～4的烷基、vi)具有1个苯环的芳基中的基团，另外，羟基可以在吡咯烷环的2、3位中的任一位置。