[发明专利]杂环取代吡啶衍生物及含有该衍生物的抗真菌剂有效
申请号: | 200680040781.0 | 申请日: | 2006-10-30 |
公开(公告)号: | CN101300250A | 公开(公告)日: | 2008-11-05 |
发明(设计)人: | 田中圭悟;井上谕;村井则夫;松仓正幸;中本和孝;白鸟修司;阿部信也 | 申请(专利权)人: | 卫材R&D管理有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/4439;A61K31/444;A61P31/10;C07D401/14;C07D413/04;C07D413/14 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 | 代理人: | 杨宏军 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供一种具有优异抗真菌作用的在物性、安全性及代谢稳定性方面都很优异的抗真菌剂。本发明公开了上式(I)表示的化合物或其盐[式中,R1表示氢原子、卤原子、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、或C1-6烷氧基C1-6烷基;R2表示氢原子、C1-6烷基、氨基或二C1-6烷基氨基;X及Y中的一个表示氮原子,另一个表示氮原子或氧原子;环A表示可以具有1个或2个卤原子或C1-6烷基的5或6元杂芳环或苯环;Z表示单键、亚甲基、1,2-亚乙基、氧原子、硫原子、-CH2O-、-OCH2-、-NH-、-CH2NH-、-NHCH2-、-CH2S-或-SCH2-;R3表示氢原子、卤原子、或者分别可以具有1个或2个选自取代基组α的取代基的C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、5或6元杂芳基、或者5或6元非芳香族类杂环基;R4表示氢原子或卤原子]。 | ||
搜索关键词: | 取代 吡啶 衍生物 含有 真菌 | ||
【主权项】:
1、下式(I)表示的化合物或其盐:式中,R1表示氢原子、卤原子、氨基、R11-NH-、R12-(CO)-NH-、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C1-6烷氧基、或C1-6烷氧基C1 -6烷基,其中,R11表示C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、或C1-6烷氧基羰基C1-6烷基,R12表示C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基;R2表示氢原子、C1-6烷基、氨基、或二C1-6烷基氨基;X及Y中的一个表示氮原子,另一个表示氮原子或氧原子;环A表示可以具有1个或2个卤原子或C1-6烷基的5或6元杂芳环或苯环;Z表示单键、亚甲基、1,2-亚乙基、氧原子、硫原子、-CH2O-、-OCH2-、-NH-、-CH2NH-、-NHCH2-、-CH2S-或-SCH2 -;R3表示氢原子、卤原子、或者可以具有1个或2个分别选自取代基组α的取代基的C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、5或6元杂芳基、或者5或6元非芳香族类杂环基;R4表示氢原子或卤原子,其中,Z为单键时或R3为氢原子时,R1、R2及R4不同时为氢原子,[取代基组α]卤原子、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C3-8环烷基、C2-6链烯基及C2-6炔基。
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