[发明专利]制备用作氟苯尼考中间体的唑烷保护的氨基二醇化合物的方法

摘要

本发明公开了制备噁唑烷保护的氨基二醇化合物的改进方法。这些化合物是氟苯尼考制备方法中有用的中间体。

主权项

1.一种制备下式V的噁唑烷保护的氨基二醇化合物的方法：式V其中：R₁为氢、甲硫基、甲磺酰氧基、甲磺酰基、氟甲硫基、氟甲磺酰氧基、氟甲磺酰基、硝基、氟、溴、氯、乙酰基、苄基、苯基、卤代苯基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6芳烷基、C_2-6芳烯基或C_2-6杂环基；和R₂为氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6芳烷基、C_2-6芳烯基、芳基或C_2-6杂环基；R₃为氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6芳烷基、C_2-6芳烯基、芳基或C_2-6杂环基；和R₄为氢、OH、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、苯基或C_1-6苯基烷基，其中苯基环可被一个或两个卤素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基取代，该方法包括：a)使下式VI的化合物：式VI在容器中与醇溶剂中的还原剂反应，形成下式VII的氨基二醇化合物；式VII其中：式VI的R₁如上定义；R₅为氢、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、苄基、苯基或C_1-6烷基苯基；式VII的R₁如上定义；b)使式VII的氨基二醇化合物原位与噁唑烷形成试剂反应，形成下式VIII的化合物：式VIII其中：式VII的R₁如上定义；式VIII的R₁、R₂和R₃如上定义；和c)使式VIII的化合物原位与第一N-酰化剂反应，形成式V的噁唑烷保护的氨基二醇化合物。