[发明专利]苯衍生物或其盐

摘要

本发明提供一种化合物，其基于阻碍活化凝血因子X而具有抗凝作用，可有效用作血液凝固抑制剂或者由血栓或栓塞引起的疾病的预防或治疗剂。一种苯衍生物或其盐，其化学结构上的特征在于，苯酚环和苯环通过酰胺键结合，该苯酚环进一步通过酰胺键与苯环或杂芳环结合。所述苯衍生物或其盐具有优良的阻碍活化凝血因子X的作用，特别是具有优良的口服活性。

主权项

1.一种苯衍生物或其盐，其用下述通式(I)表示，上述式中的符号分别具有以下含义：X¹：-NR¹²-C(＝O)-或-C(＝O)-NR¹²-，X²：-NR¹³-C(＝O)-或-C(＝O)-NR¹³-，A环：可以具有1～3个选自N、S、O中的杂原子，且可以具有1个或2个双键的五元环或六元环，B环：苯环或具有1～3个选自N、S、O中的杂原子的五元或六元杂芳环，R：氢原子或糖残基，R¹～R⁸：相同或不同，为氢原子、卤素原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有-O-取代基的低级烷基、可以具有-O-取代基的具有1～3个选自N、S、O中的杂原子的四至八元杂环、-CN、-NH₂、-N(可以具有取代基的低级烷基)₂、-NH(可以具有取代基的低级烷基)、-NH(可以具有取代基的具有1～3个选自N、S、O中的杂原子的四至八元杂环)、-NHSO₂(可以具有取代基的低级烷基)、-N(可以具有取代基的低级烷基)SO₂(可以具有取代基的低级烷基)、-NO₂、-COOH、-CO₂(可以具有取代基的低级烷基)、-CONH₂、-CONH(可以具有取代基的低级烷基)、-CON(可以具有取代基的低级烷基)₂、-OH、-(CH₂)_n-NH₂、-(CH₂)_n-N(可以具有取代基的低级烷基)₂、或-(CH₂)_n-NH(可以具有取代基的低级烷基)，R⁹～R¹¹：相同或不同，为氢原子、卤素原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有-O-取代基的低级烷基、-CN、-NH₂、-N(可以具有取代基的低级烷基)₂、-NH(可以具有取代基的低级烷基)、-NHSO₂(可以具有取代基的低级烷基)、-N(可以具有取代基的低级烷基)SO₂(可以具有取代基的低级烷基)、-NO₂、-COOH、-CO₂(可以具有取代基的低级烷基)、-CONH₂、-CONH(可以具有取代基的低级烷基)、-CON(可以具有取代基的低级烷基)₂、-OH、-(CH₂)_n-N(可以具有取代基的低级烷基)₂、-(CH₂)_n-NH(可以具有取代基的低级烷基)、-(CH₂)_n-NH₂、-(CH₂)_n-N(可以具有取代基的具有1～3个选自N、S、O中的杂原子的四至八元杂环)₂、-(CH₂)_n-NH(可以具有取代基的具有1～3个选自N、S、O中的杂原子的四至八元杂环)、-(CH₂)_n-N(可以具有取代基的低级烷基)(可以具有取代基的具有1～3个选自N、S、O中的杂原子的四至八元杂环)、-(CH₂)_n-(C＝O)-N(可以具有取代基的低级烷基)₂、-(CH₂)_n-(C＝O)-NH(可以具有取代基的低级烷基)、-(CH₂)_n-(C＝O)-NH₂、-(CH₂)_n-(C＝O)-N(可以具有取代基的具有1～3个选自N、S、O中的杂原子的四至八元杂环)₂、-(CH₂)_n-(C＝O)-NH(可以具有取代基的具有1～3个选自N、S、O中的杂原子的四至八元杂环)、-(CH₂)_n-(C＝O)-N(可以具有取代基的低级烷基)(可以具有取代基的具有1～3个选自N、S、O中的杂原子的四至八元杂环)、可以具有-(CH₂)_n-O-取代基的低级烷基、可以具有-(CH₂)_n-取代基的具有1～3个选自N、S、O中的杂原子的四至八元杂环、可以具有-(CH₂)_n-O-取代基的具有1～3个选自N、S、O中的杂原子的四至八元杂环、或可以具有-(CH₂)_n-(C＝O)-取代基的具有1～3个选自N、S、O中的杂原子的四至八元杂环，n：0～6的整数，R¹²及R¹³：相同或不同，为氢原子或低级烷基，其中，在R¹～R¹¹中，在氮原子上结合2个低级烷基时，它们有时成为一体而形成三至八元含氮杂环。