[发明专利]作为淀粉样发生蛋白成像剂的同位素标记苯并呋喃化合物

摘要

本发明提供了苯并呋喃化合物作为淀粉样蛋白成像剂用于检测脑淀粉样沉积物以及其他与系统性或局部淀粉样变性相关的淀粉样发生肽，所述苯并呋喃化合物含有至少一种选自由¹³¹I、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、⁷⁶Br、⁷⁵Br、¹⁸F、¹⁹F、¹¹C、¹³C、¹⁴C和³H所组成的组中的可检测标记。另外，这些化合物可以用于确定是否表现出临床混乱的痴呆病例或者表现出轻度认知损伤的患者患有阿尔茨海默病。另外，这些化合物可以用作监控抗淀粉样变性治疗疗效的替代标记物。

主权项

1.式(I)所表示的淀粉样蛋白结合化合物或其药物上可以接受的盐：式中，Y是H、NO₂、-NR”₃⁺、F、Cl、Br、I、O-(CR”₂)_n-X或-(CR”₂)_n-X；其中，X是F、Cl、Br或I；以及n是1～5；R’是H或低级烷基；R”是H或低级烷基；R₃～R₁₀独立地选自由H、F、Cl、Br、I、C₁-C₅烷基、(CH₂)_1-3-OR₁₁、CF₃、-(CH₂)_1-3-X、-O-(CH₂)_1-3-X、CN、-CO-R₁₁、-N(R₁₁)₂、-NR”₃⁺、-NO₂、-CO-N(R₁₁)₂、-O-(CO)-R₁₁、OR₁₁、SR₁₁、COOR₁₁、R_ph、-CR₁₁＝CR₁₁-R_ph和-C(R₁₁)₂-C(R₁₁)₂-R_ph所组成的组中，其中 X是F、Cl、Br或I；以及R_ph是苯基，其可选择地被选自由下列所组成的组中的一个或多个取代基所取代：F、Cl、Br、I、C₁-C₅烷基、(CH₂)_1-3-OR₁₁、CF₃、-(CH₂)_1-3-X、-O-(CH₂)_1-3-X、CN、-CO-R₁₁、-N(R₁₁)₂、-CO-N(R₁₁)₂、-O-(CO)-R₁₁、OR₁₁、SR₁₁和COOR₁₁，其中每个R₁₁独立地是H或C₁-C₅烷基；以及Y或R₃～R₁₀包含至少一个选自由下列所组成的组中的可检测标记：¹³¹I、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、⁷⁶Br、⁷⁵Br、¹⁸F、¹⁹F、¹¹C、¹³C、¹⁴C和³H。