[发明专利]作为碳酸酐酶抑制剂的N－氨磺酰基－N’－苯并吡喃哌啶

摘要

本发明涉及新颖的通式I N－氨磺酰基－N’－苯并吡喃哌啶及它们生理学上可接受的酸加成盐、包含它们的药物组合物、它们的制备方法以及它们用于治疗和/或预防和/或防止和/或抑制青光眼、癫痫、双相性精神障碍、偏头痛、神经病性疼痛、肥胖、II型糖尿病、代谢综合征、酒精依赖和/或癌症及其伴发和/或继发的疾病或病症的用途。

主权项

1.式I化合物：其中R1和R2独立地选自：氢、C1至C4烷基、C4至C7环烷基，或R1和R2一起构成5或6-元环，其任选可以含有1至2个独立选自氮和/或氧原子的杂原子，并且其也可以被任选被取代的芳基、任选被取代的杂芳基或亚芳基卤代烷基取代；R3至R6独立地选自：氢；卤素；C1至C4烷基；C2至C4链烯基，任选地被芳基取代；C1至C4烷氧基；被卤素取代的C1至C4烷氧基，其条件是如果被卤素取代的话，α-碳原子仅被氟取代；C2至C4炔基；C1至C4NSO2烷基；NH2；NO2；C1至C4氨基烷基；C2至C8氨基二烷基；氰基；氧基芳基；氧基亚烷基芳基；氧基亚芳基烷基；氧基亚烷基亚芳基烷氧基；C2至C8酯；C1至C8酰氨基；C2至C8氧基亚烷基羰基烷基；C2至C8氧基亚烷基氧基烷基；C1至C4酰氨基氧基烷基；芳基，任选地被取代；杂芳基，任选地被取代；稠合芳基，任选地被取代；稠合杂芳基，任选地被取代；或R3和R6具有上述相同含义，其中R4和R5一起构成5或6-元环，其可以任选地含有1至3个独立选自氮、氧和硫的杂原子，并且其可以任选地携带1或2条双键，其也可以含有羰基，并且其也可以被C1至C4烷基、C1 至C4卤代烷基、任选被取代的芳基和/或任选被取代的杂芳基取代；或R5和R6具有上述相同含义，其中R3和R4一起构成5或6-元环，其可以任选地含有1至3个独立选自氮、氧和硫的杂原子，并且其可以任选地携带1或2条双键，其也可以含有羰基，并且其也可以被C1至C4烷基、C1 至C4卤代烷基、任选被取代的芳基和/或任选被取代的杂芳基取代；或R3和R4具有上述相同含义，其中R5和R6一起构成5或6-元环，其可以任选地含有1至3个独立选自氮、氧和硫的杂原子，并且其可以任选地携带1或2条双键，其也可以含有羰基，并且其也可以被C1至C4烷基、C1 至C4卤代烷基、任选被取代的芳基和/或任选被取代的杂芳基取代；Y-X选自：HC＝CH、CH2-CH2、O＝C-CH2和(HO)(H)C-CH2；和其生理学上可接受的酸加成盐。